Xopenex untuk Rawatan Asma

Adakah Xopenex lebih baik daripada Albuterol?

Xopenex (levalbuterol) adalah ubat yang disedut untuk rawatan gejala asma akut, termasuk batuk, mengi, sesak nafas dan sesak dada. Xopenex berfungsi dengan melegakan otot licin di sekitar paru-paru, biasanya dalam masa beberapa minit mengambil ubat. Xopenex boleh didapati sebagai inhaler serta dalam bentuk penyelesaian yang dihantar melalui mesin nebulizer .

Xopenex adalah isomer aktif albuterol (dipanggil R-albuterol atau levalbuterol). Struktur kimia ubat wujud sebagai campuran gambar cermin antara satu sama lain (dirujuk sebagai campuran racemik ), dan hanya satu daripada bentuk ini adalah ubat aktif. Bentuk yang tidak aktif (dipanggil S-albuterol atau dextroalbuterol) tidak mempunyai tujuan kecuali ia "mendapat jalan" bentuk aktif dan mungkin masih menyumbang kepada kesan sampingan. Inilah tujuan mengapa Xopenex dikembangkan - untuk meningkatkan fungsi albuterol sambil mengurangkan kesan sampingan.

Adakah Xopenex Lebih Baik daripada Albuterol untuk Asma?

Ia tidak jelas sepenuhnya. Apabila Xopenex mula-mula berkembang, kajian haiwan mencadangkan bahawa S-albuterol menyebabkan keradangan di dalam paru-paru, yang mungkin boleh memburukkan lagi asma. Ia juga difikirkan sebagai lebih albuterol racemik (campuran isomer R dan S-albuterol) diambil, isomer S-albuterol akan berkumpul di dalam paru-paru dan mengakibatkan penguncupan otot-otot licin di sekitar paru-paru, dengan itu memburukkan gejala asma .

Oleh itu, Xopenex dijangka bekerja lebih baik untuk merawat gejala asma daripada albuterol racemik.

Kajian awal menunjukkan bahawa Xopenex adalah lebih baik untuk mengubati asma berbanding albuterol, kerana kurang Xopenex diperlukan untuk mencapai kawalan gejala asma daripada jumlah yang dapat dibandingkan dengan albuterol. Oleh kerana Xopenex adalah separuh aktif albuterol, seseorang akan mengharapkan bahawa separuh dos Xopenex akan setara dengan dua kali dos albuterol; Walau bagaimanapun, kajian ini mencadangkan hanya seperempat dos albuterol diperlukan untuk mencapai hasil yang sama apabila menggunakan Xopenex.

Ini difikirkan disebabkan oleh kekurangan isomer S-albuterol di Xopenex, yang sedang menentang isomer R-albuterol.

Data terkini mengenai Xopenex, bagaimanapun, bersama dengan gambaran keseluruhan semua data yang ada, menunjukkan bahawa Xopenex tidak lebih baik untuk merawat asma daripada yang diharapkan. Dosis Xopenex yang diperlukan untuk mencapai hasil yang sama untuk mengubati asma adalah kira-kira separuh, yang dijangkakan kerana ia mengandungi isomer aktif (R-albuterol). Isomer S-albuterol nampaknya tidak lengai, bermakna ia tidak bertindak untuk atau terhadap rawatan gejala asma.

Adakah Xopenex Mempunyai Kesan Sampingan Kurang daripada Albuterol?

Albuterol terkenal untuk menyebabkan kesan sampingan tertentu, termasuk gegaran otot, kegelisahan, berdebar-debar dan peningkatan kadar jantung. Kajian awal pada Xopenex mencadangkan bahawa kerana ubat yang jauh lebih sedikit diperlukan untuk mencapai manfaat yang sama seperti albuterol, kesan sampingan yang lebih sedikit akan berlaku. Di samping itu, pada mulanya ia berfikir bahawa isomer S-albuterol adalah terutamanya bertanggungjawab terhadap banyak kesan sampingan albuterol, dan oleh itu, Xopenex, yang tidak mengandungi isomer S-albuterol, akan menyebabkan sedikit kesan sampingan.

Kajian terbaru menunjukkan, bagaimanapun, kesan sampingan Xopenex adalah bersamaan dengan albuterol kerana ia sebenarnya merupakan isomer R-albuterol yang bertanggungjawab terhadap kesan sampingan albuterol.

Isomer S-albuterol tidak berminat, bermakna ia tidak menyumbang kepada kesan sampingan. Kemasukan pakej untuk Xopenex menyatakan bahawa kadar kesan sampingan yang disebutkan di atas adalah serupa untuk dos setara Xopenex dan albuterol.

Ketahui cara untuk menggunakan dan membersihkan inhaler Xopenex .

Sumber:

Masukkan pakej Xopenex [PDF]. Perbadanan Sepracor. Diakses pada 13 Januari 2011.

Ahrens R, Weinberger M. Levalbuterol dan Racemic Albuterol: Adakah Terdapat Perbezaan Terapeutik? J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 681-4.

Milgrom H, Skoner DP, Bensch G, et al. Levalbuterol Dos Rendah pada Kanak-kanak dengan Asma: Keselamatan dan Keberkesanan Perbandingan dengan Placebo dan Racemic Albuterol. J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 938-45.

Lötvall J, Palmqvist M, Arvidsson P, et al. Nisbah terapeutik R-Albuterol adalah Sebanding dengan RS-Albuterol dalam Pesakit Asthma. J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 681-4.