Ubat-ubatan untuk membendung COX mungkin bukan perkara yang baik
Sakit dan keradangan, aduan utama kebanyakan orang pada satu ketika dalam kehidupan mereka dan kejadian sehari-hari biasa bagi banyak orang dengan arthritis, terutamanya disebabkan oleh cyclooxygenase, atau COX, untuk jangka pendek.
COX adalah enzim yang membentuk prostanoid - prostaglandin , prostacyclin, dan thromboxan-yang semuanya bertanggungjawab terhadap tindak balas keradangan.
Ternyata COX tidak semuanya buruk, bahkan perlu untuk proses selular biasa.
Dadah yang bertujuan untuk menghalang COX untuk melegakan keradangan, kelihatan seperti idea yang baik, tetapi dengan menghalang COX, terdapat kelemahan.
COX-1 Versus COX-2
Pada tahun 1990-an, didapati terdapat dua bentuk enzim COX-1 dan COX-2. Yang terakhir adalah yang kurang dikehendaki dari kedua-dua mereka. COX-1 diketahui hadir dalam kebanyakan tisu. Dalam saluran gastrousus, COX-1 mengekalkan lapisan normal perut dan melindungi perut daripada jus pencernaan. Enzim ini juga terlibat dalam fungsi buah pinggang dan platelet. COX-2 terutamanya ditemui di tapak keradangan.
Kedua-dua COX-1 dan COX-2 boleh menyebabkan sakit dan keradangan, tetapi sejak COX-1 adalah enzim yang bermanfaat, penggunaan ubat untuk menghalang mungkin tidak begitu baik.
NSAID menghalang COX
Nonsteroidal anti-radang dadah (NSAIDs), biasanya dirawat untuk merawat arthritis, berfungsi dengan menghalang prostaglandin. NSAID tradisional, seperti ibuprofen dan naproxen, boleh menyebabkan masalah gastrousus termasuk ulser .
NSAID ini adalah nonselective, bermakna ia menghalang COX-1 dan COX-2. Perencatan COX-2 oleh NSAID tradisional adalah berguna untuk kesan anti-radangnya, tetapi kelemahan adalah perencatan COX-1 boleh menyebabkan kesan sampingan seperti borok, masa pendarahan yang berlarutan dan masalah buah pinggang.
NSAID Selektif COX-2
Pada akhir 1990-an, syarikat ubat membangunkan beberapa ubat yang hanya mensasarkan COX-2, NSAIDs ini adalah Celebrex, Vioxx, dan Bextra.
Daripada jumlah ini, Celebrex adalah satu-satunya ubat yang masih berada di pasaran di Amerika Syarikat dan mempunyai amaran kotak hitam yang membawa risiko serangan jantung dan strok.
Sejak penarikan Vioxx pada tahun 2004, Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan AS meneliti seluruh kelas ubat-ubatan, termasuk semua NSAIDs dan inhibitor COX-2 yang dijual di kaunter atau dengan preskripsi, dan menambah amaran kotak hitam kepada arahan yang ditetapkan .
Dua lagi inhibitor COX-2, Arcoxia dan Prexige, yang digunakan di negara lain, telah ditolak oleh FDA. Prexige telah dikeluarkan dari pasaran di Australia dan Kanada kerana komplikasi hati yang berkaitan.
Sesetengah penyelidik percaya, setelah mendapat COX-2 yang rendah dalam beberapa tisu yang tidak meradang, COX-2 juga boleh memainkan peranan dalam fungsi normal badan yang lain selain keradangan. Penyelidik di UK telah mendapati bahawa COX-2 boleh melindungi terhadap aterosklerosis, istilah perubatan untuk pengerasan arteri, penyempitan dan penyumbatan.
Walaupun NSAIDs dan COX-2 inhibitors dianggap sebagai pilihan rawatan yang penting untuk pesakit artritis , manfaat dan risiko harus dipertimbangkan untuk setiap pesakit individu. Risiko jantung dan jenis NSAID yang terbaik untuk digunakan harus dinilai.
> Sumber
> Yayasan Arthritis. NSAIDs.
> Bathon, Joan M. Perbincangan mengenai Inhibitor COX-2 Khusus. Pusat Artritis Johns Hopkins.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Melindungi terhadap Atherosclerosis Bebas dari Prostacyclin Vaskular Tempatan: Pengenalpastian Laluan Berkaitan COX-2 Merujuk Rangkaian Rgl1 dan Lymphocyte. PLOS Satu. 2 Jun 2014.