Neurontin mempunyai potensi penderaan yang lebih tinggi daripada yang difikirkan sebelum ini
Selama bertahun-tahun, para doktor melihat Neurontin (gapapentin) dan Lyrica (pregabalin) sebagai ubat dengan potensi penyalahgunaan sedikit atau tidak. Walau bagaimanapun, badan penyelidikan yang baru muncul menunjukkan bahawa ubat ini sering disalahgunakan dan disalahgunakan.
Dalam kajian Mei 2017 yang diterbitkan dalam Pharmacoepidemiology dan Keselamatan Dadah , Buttram dan penulis bersama menonjolkan trend baru yang mengganggu. Terdapat peningkatan lencongan Neurontin, dan lencongan ini berkaitan dengan wabak opioid yang merosakkan banyak bahagian Amerika Syarikat.
Orang semakin tinggi dengan gabungan Neurontin dan opioid preskripsi (contohnya hidrokodon dan oksikodon).
Para penulis kajian menyatakan perkara berikut:
Data kualitatif menunjukkan bahawa Neurontin disalahgunakan bersamaan dengan opioid preskripsi dan Neurontin dan heroin sedang digabungkan dan dimakan bersama-sama. Wartawan penguatkuasa undang-undang mendapati trend penggunaan dadah ini menyumbang kepada lencongan Neurontin.
Neurontin dan Lyrica
Apabila merawat persembahan sakit kronik dan gejala ketidakselesaan, Neurontin dan Lyrica adalah ubat pilihan di kalangan doktor penjagaan primer. Ubat-ubat ini lebih berkesan untuk merawat sakit kronik daripada Advil atau Tylenol. Tambahan pula, pergantungan opioid adalah wabak; Oleh itu, opioid seperti Norco atau Vicodin digunakan hanya untuk merawat sakit akut dan teruk. Dengan kata lain, Neurontin lebih kuat daripada sesuatu yang akan anda dapati di kedai ubat dan kurang berbahaya daripada opioid.
(Heroin adalah sejenis opioid.)
Bagaimana Neurontin dan Lyrica berfungsi
Neurontin pada asalnya disintesis pada tahun 1977 sebagai analog GABA. Hampir satu dekad kemudian, Lyrica, sepupu kimia Neurontin, telah dibangunkan. Neurontin telah diluluskan oleh FDA pada tahun 1993. Pada tahun 2004, Lyrica menjadikannya pasaran.
Neurontin dan Lyrica secara kolektif dirujuk sebagai gabapentinoids dan melakukan tindakan serupa.
Walaupun kedua-duanya dikembangkan untuk mengawal sawan, ubat-ubatan ini telah diakui sebagai neuromodulator kesakitan yang berkesan dan sering diresepkan untuk meringankan pelbagai jenis sakit kronik dan ketidakselesaan.
GABA, pendek untuk asid gamma-aminobutyric, adalah neurotransmitter yang menghalang, yang diedarkan ke seluruh korteks serebrum, atau lapisan luar otak yang bertanggungjawab untuk fungsi otak yang lebih tinggi. GABA memainkan peranan dalam pelbagai fungsi otak, termasuk kawalan motor dan penglihatan serta peraturan kebimbangan dan kesakitan.
Walaupun pada asalnya bertujuan untuk perjalanan reseptor GABA di otak, gabapentinoids tidak mengikat reseptor GABA. Tambahan pula, mereka tidak mengikat kepada reseptor cannabinoid, opioid, atau benzodiazepine sama ada. Walaupun mekanisme ubat-ubatan ini belum dapat dijelaskan sepenuhnya, nampaknya ubat-ubatan ini menguji antiseizure dan kesan penyembuhan rasa sakit lebih lancar. Walau bagaimanapun, gabapentinoid akhirnya akan meningkatkan kepekatan GABA dan mengurangkan kepekatan glutamat di otak.
Neurontin dan Lyrica berkongsi profil metabolik yang serupa, kedua-duanya dikeluarkan oleh buah pinggang dan tidak berinteraksi dengan ubat-ubatan lain (iaitu, mengurangkan risiko interaksi dadah dadah). Satu perbezaan yang ketara antara ubat-ubatan ini adalah ketersediaan bio , atau jumlah ubat-ubatan yang benar-benar menjadikan ia peredaran.
Khususnya, Lyrica mempunyai bioavailabilty yang lebih tinggi daripada Neurontin dan lebih cepat diserap dan lebih kuat. Perbezaan ini telah menyebabkan beberapa pakar membuat hipotesis bahawa Lyrica mempunyai potensi penyalahgunaan yang tinggi, dan akaun anekdot menyokong hipotesis ini. Walau bagaimanapun, apabila diambil pada dos yang mencukupi, kedua-dua ubat bertindak pantas dan berkesan, dan kedua-duanya disalahgunakan dan disalahgunakan.
Penggunaan Klinikal Neurontin dan Lyrica
Gabapentinoid adalah sama antara satu sama lain dalam kesan klinikal mereka.
Tablet neurontin, kapsul, dan penyelesaian lisan diluluskan oleh FDA untuk (1) merawat kejang separa dan (2) merawat neuralgia post-herpetic, atau shingles.
Di Eropah, Neurontin diluluskan untuk rawatan sakit neuropatik.
Lyrica diluluskan oleh FDA untuk merawat (1) neuralgia post-herpetic, (2) neuropati perifer diabetik, (3) fibromyalgia, dan (4) kejang. Di Eropah dan Jepun, Lyrica diluluskan untuk merawat sakit neuropatik dan gangguan kebimbangan umum.
Neurontin tidak dianggap bahan terkawal oleh kerajaan Amerika Syarikat, dan ubat ini lebih selamat daripada anticonvulsants lain. Profil keselamatan yang dicemburui ini telah memicu penggunaan label Neurontin dari luar walaupun kekurangan ujian klinikal untuk menyokong penggunaan sedemikian.
Antara 83 peratus dan 95 peratus daripada label jualan Neurontin. Berikut adalah beberapa kegunaan luar label Neurontin:
- Alkohol, benzodiazepine, ganja, dan sindrom penarikan opioid
- Gangguan defisit perhatian
- Gangguan bipolar
- Sindrom nyeri serantau yang kompleks
- Neuropati diabetes
- Berkedip panas
- Sakit kepala migrain
- Neuropati periferal
- Gangguan pergerakan anggota berkala tidur
- Sindrom kaki yang tidak sihat
- Neuralgia trigeminal
Walaupun DEA mengklasifikasikan Lyrica sebagai ubat Jadual V, yang menunjukkan potensi paling rendah untuk penyalahgunaan, ia masih merupakan bahan terkawal. Fakta ini ditambah pula dengan kenyataan bahawa Lyrica lebih mahal daripada Neurontin yang mungkin menjelaskan mengapa Neurontin lebih banyak diresepkan.
Akhirnya, ramai doktor akan menetapkan Neurontin dan bukannya Lyrica kerana Neurontin lebih murah. Lyrica adalah rawatan yang sangat mahal. Kerana kedua-dua ubat mempunyai kesan yang sama, lebih bijak untuk pergi dengan pilihan yang lebih murah.
Penyalahgunaan Neurontin Dijelaskan
Penyalahgunaan bahan dan penyalahgunaan bahan adalah perkara yang berbeza, dan perbezaannya terletak pada niat.
Menurut FDA: "Apabila seseorang mengambil ubat preskripsi undang-undang untuk tujuan selain daripada alasan ia telah ditetapkan, atau apabila orang itu mengambil ubat yang tidak ditetapkan kepadanya, itu adalah penyalahgunaan dadah."
Penyalahgunaan dadah adalah satu bentuk penyalahgunaan bahan khas. Ia berlaku apabila orang mengambil dadah untuk secara khusus mendapat "tinggi," atau mengalami perasaan euphorik. Berkenaan dengan Neurontin dan Lyrica, euforia ini telah diterangkan dengan cara yang berbeza dan mengingatkan kesan dari opioid, benzodiazepin, dan psychedelics.
Banyak doktor menetapkan Neurontin untuk semua jenis perkara, termasuk kesakitan, keadaan psikiatri, dan gangguan penggunaan bahan; ramai doktor ini mungkin tidak menyedari potensi dadah ini untuk penyalahgunaan. Kerana ia secara meluas dibekalkan dalam kuantiti banyak, dan lebih murah dan lebih mudah untuk menetapkan daripada Lyrica-yang merupakan bahan terkawal-Neurontin telah menjadi ubat penyalahgunaan yang lebih lazim oleh orang-orang yang mencari tinggi euphoric cepat. Tambahan pula, orang yang mempunyai gangguan penggunaan bahan dan penyakit psikiatri kemungkinan besar akan menyalahgunakan ubat-ubatan ini. Dalam erti kata lain, Neurontin sering diresepkan kepada orang yang menunjukkan kekerapan penyalahgunaan yang lebih tinggi.
Bukan semua orang yang menyalahgunakan Neurontin-dan kurang kerap Lyrica-mempunyai preskripsi untuk ubat-ubatan ini. Lencongan adalah perniagaan yang besar untuk peniaga dadah, dan ubat-ubatan ini tidak dapat dielakkan untuk jalan ke jalan-jalan. Hanya antara 40 peratus dan 65 peratus orang yang menyalahgunakan dan menyalahgunakan Neurontin mempunyai preskripsi untuk ubat itu.
Laporan 2012 menganggarkan bahawa preskripsi Lyrica dan Neurontin telah meningkat sebanyak 350 peratus dan 150 peratus, masing-masing, dalam tempoh lima tahun sebelumnya.
Dari catatan, sesetengah orang yang ditetapkan Neurontin hanya menyalahgunakan dadah dalam usaha untuk mengubati gejala diri. Sesetengah orang juga menyalahgunakan dadah sebagai cara merosakkan diri. Selain itu, orang menyalahgunakan dadah sambil menyalahgunakan perkara lain, seperti opioid, alkohol, dan benzodiazepin.
Pada tahun 2010, penyelidikan yang pertama muncul menunjukkan risiko penyalahgunaan Lyrica. Selepas itu, Kesatuan Eropah menambah ubat ini kepada senarai bahan psikoaktif rekreasinya. Antara 2010 dan 2016, kira-kira dua dozen kajian telah mengkaji potensi penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica.
Berikut adalah beberapa fakta yang lebih khusus berkaitan dengan penyalahgunaan dan penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica. Penemuan ini diperoleh daripada kajian baru-baru ini.
- Satu kajian mencadangkan bahawa kekerapan penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica di kalangan orang yang tinggal di UK berumur antara 16 dan 59 tahun masing-masing adalah 1.1 peratus dan 0.5 peratus. Menurut kajian ini, kadar penyalahgunaan ganja adalah 28.1 peratus dan penyalahgunaan kokain adalah 8.1 peratus. Dalam erti kata lain, pada orang tanpa gangguan penggunaan bahan atau penyakit psikiatri, kadar penyalahgunaan gabapentinoid lebih rendah daripada ubat lain yang lebih tradisional.
- Antara orang yang mempunyai masalah opioid, kadar penyalahgunaan Neurontin adalah antara 15 peratus dan 22 peratus. Manakala, kadar penyalahgunaan Lyrica di kalangan anggota penduduk yang sama ini berbeza-beza dengan lebih meluas: antara 3 peratus dan 68 peratus. Secara keseluruhan, orang dengan gangguan penggunaan bahan kelihatan menyalahgunakan gabapentinoids pada kadar yang sama dengan ubat tradisional yang lain.
- Di kalangan orang Amerika yang menyalahgunakan opioid, kadar penyalahgunaan Neurontin adalah dua kali ganda daripada penyalahgunaan amphetamine dan kira-kira sama dengan klonazepam (jenis benzodiazepine) penyalahgunaan.
- Di Scotland, 22 peratus orang yang pergi ke klinik methadone menyalahgunakan Neurontin.
- Kajian pada tahun 2015 mengenal pasti penyalahgunaan rekreasi Neurontin dengan pantas meningkat. Khususnya, terdapat kenaikan 2950 peratus penyalahgunaan dari tahun 2008.
- Pangkalan data penggunaan dadah nasional menunjukkan bahawa Lyrica sedang ditetapkan pada dos yang lebih tinggi daripada yang dicadangkan, yang boleh menyebabkan penyalahgunaan.
- Sesetengah kajian menunjukkan bahawa mereka yang menyalahgunakan gabapentinoids cenderung menjadi lelaki muda (30-ish) dan berpendapatan rendah. Walau bagaimanapun, data mengenai jantina dan penyalahgunaan adalah bercanggah.
- Berdasarkan data laporan kes "yang diambil dari tinjauan kuartalan pengalihan dadah preskripsi
diselesaikan oleh sampel kebangsaan penguatkuasaan undang-undang dan agensi kawal selia yang terlibat dalam siasatan pengalihan dadah, "Buttram dan rakan sekerja mendapati bahawa kadar pelencongan dinaikkan daripada kes sifar dalam dua suku pertama tahun 2002 kepada 0.027 kes tertinggi setiap 100,000 orang pada akhir suku tahun 2015. - Lencongan Neurontin nampaknya biasa Di penjara AS.
Kesan Selain Euforia
Selain euforia, orang yang menyalahgunakan gabapentinoid pada supratherapeutic, atau lebih tinggi daripada dos yang disyorkan, juga menerangkan kesan lain termasuk yang berikut:
- Kepuasan
- Relaksasi
- Dissociation
- Kebolehan bersosial
- Empati
- Tingkah laku yang tidak dilarang
- Halusinasi audio dan visual
Maklum, kesan ini kelihatan berbeza bergantung kepada toleransi dan dos. Tambahan pula, pemberhentian tiba-tiba gabapentinoids boleh mengakibatkan penarikan balik sugesti pergantungan fizikal. Selain itu, orang yang mengeluarkan dari gabapentinoids juga boleh mengalami keinginan mental yang sengit.
Risiko Overdosis Gabapentinoid
Apabila digunakan seperti yang ditetapkan, Neurontin dan Lyrica cukup selamat. Kesan buruk cenderung menjadi ringan dan termasuk mengantuk, kelesuan, ataxia, pening, dan keletihan.
Tidak seperti ubat penyalahgunaan yang lain, walaupun overdosed, gabapentinoid masih hanya menyebabkan kesan ringan, seperti tekanan darah tinggi sementara, peningkatan kadar denyutan jantung, dan kesan buruk lain yang serupa dengan yang dilihat pada dos terapeutik. Overdosis Gabapentinoid biasanya tidak memerlukan kemasukan ke hospital dan tiada kematian akibat dos berlebihan telah dilaporkan. Orang yang berlebihan biasanya kembali ke baseline selepas kira-kira 10 jam pemakanan.
Peranan Doktor Play
Ia akan menjadi terlalu mudah untuk menyalahkan penyalahgunaan gabapentinoid, penyalahgunaan dan pergantungan dengan tepat pada bahu doktor prescribe. Pasti, ubat-ubatan ini adalah hanya preskripsi dan dengan itu selalu dapat dikesan kembali kepada doktor sendiri; Walau bagaimanapun, kita mesti memahami kedudukan yang tidak diingini yang pembekal berada dalam ketika seorang pesakit mengadu sakit dan ketidaknyamanan sengit yang mengiringi kesakitan kronik.
Sebagai contoh, adalah perkara biasa bagi pesakit neuropatik dan lain-lain jenis sakit kronik dan ketidakselesaan mengalami sakit yang akan mengejutkan seseorang tanpa syarat. Apabila seseorang datang ke pejabat doktor yang mengadu pembakaran di kaki mereka, perasaan "berjalan di atas kaca" dan sebagainya, para doktor tidak banyak yang dapat merawat gejala-gejala yang mengerikan ini, dan Neurontin atau Lyrica sering merupakan satu-satunya pilihan yang berkesan.
Pakar-pakar harus mencari tanda-tanda bahawa pesakit menyalahgunakan atau menyalahgunakan ubat ini atau merancang untuk terlibat dalam pelencongan termasuk yang berikut:
- Pesakit dengan gangguan penggunaan psikiatri atau bahan harus dipantau dengan teliti untuk penyalahgunaan atau lencongan.
- Petunjuk penyalahgunaan termasuk pesakit yang meminta Neurontin atau Lyrica khusus, untuk dos yang lebih tinggi daripada yang ditetapkan, atau untuk pelbagai preskripsi dalam tempoh masa yang singkat.
- Pakar perubatan harus memastikan bahawa pesakit tidak "membeli-belah doktor" atau menerima pelbagai preskripsi dari beberapa pembekal. Alasan umum untuk tingkah laku tersebut adalah bahawa dadah "hilang" atau "dicuri."
- Doktor patut mempertimbangkan untuk melakukan pemeriksaan ubat (UDS) pada pesakit yang disyaki lencongan. Sekiranya pesakit menerima resipi untuk gabapentinoid tetapi ubat ini tidak dikesan dalam air kencing, maka ubat-ubatan ini mungkin ditakdirkan untuk jalan-jalan.
A Word From
Walaupun semakin meningkat, penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica masih hanya memberi kesan kepada minoriti pesakit, dan kebanyakan mereka yang terdedah kepada penyalahgunaan, seperti orang yang bergantung kepada opioid. Lebih-lebih lagi, walaupun dalam kes-kes yang berlebihan, kesan ubat-ubatan ini biasanya ringan dan transient-jauh dari kesan kecederaan opioid, alkohol, dan kebergantungan benzodiazepine (syarat-syarat yang sering digunakan oleh ubat-ubatan ini).
Jika anda atau orang yang dikasihi mengambil ubat ini untuk kesakitan atau ketidakselesaan kronik yang sah, dan ubat-ubatan ini memberikan bantuan, maka ubat ini digunakan sebagaimana dimaksud. Walau bagaimanapun, untuk mengurangkan risiko penyalahgunaan, penting bahawa anda dipantau dengan teliti oleh doktor anda dan mengambil ubat ini hanya pada dos yang disyorkan. Memahami bagaimana kerja mereka boleh membantu. Juga, jangan ambil ubat-ubatan ini untuk mendapatkan "tinggi," jangan campurkan ubat-ubatan ini dengan alkohol, benzodiazepin, opioid, atau ubat penyalahgunaan lain, dan jangan memberikan atau menjual ubat ini kepada orang lain.
Sekiranya anda mempunyai sebarang soalan tentang ubat-ubatan yang anda ambil-khususnya ubat-ubatan yang berpotensi menyalahgunakan, sila tanya doktor anda. Doktor anda boleh mengambil masa untuk membincangkan risiko dan manfaat ubat-ubatan yang anda tetapkan. Di samping itu, anda juga boleh meminta ahli farmasi anda mengenai ubat-ubatan yang anda telah ditetapkan. Sebagai pesakit, hak anda untuk dimaklumkan mengenai ubat-ubatan yang anda ambil.
> Sumber:
> Mengatasi Penyalahgunaan dan Penyalahgunaan Dadah Preskripsi: Q & A dengan Michael Klein, Ph.D. 28 Julai 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD dan Saklad SR. "Penyalahgunaan dan Penyalahgunaan Pregabalin dan Gabapentin." Dadah . 2016.
> Mack A. Pemeriksaan Bukti Penggunaan Gabapentin Off-Label. Jurnal Farmasi Penjagaan Terurus . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR, dan Walsh SL. "Gabapentin penyalahgunaan, penderaan dan lencongan: kajian sistematik." Ketagihan . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV, dan DP Bestha. Penyalahgunaan Gabapentin dalam Pesakit Dengan Gangguan Penggunaan Mood dan Bahan Comorbid. Inovasi dalam Neurosains Klinikal . 2016; 13: 13-14.