Selalunya Ditetapkan jika Methotrexate Tidak Memuaskan
Arava (leflunomide) dikelaskan sebagai ubat anti-reumatik yang mengubah suai penyakit (DMARD). Ubat yang telah diluluskan oleh FDA AS pada 11 September 1998, digunakan untuk merawat arthritis rheumatoid yang sedang dan sangat aktif pada orang dewasa. Ia digunakan untuk mengurangkan tanda-tanda dan gejala rheumatoid arthritis, untuk menghalang kerosakan struktur (contohnya, bukti sinar x-ray dan penyempitan ruang bersama), dan untuk meningkatkan fungsi fizikal.
Arava sering diresepkan apabila DMARD lain, terutamanya methotrexate , tidak boleh ditoleransi atau menghasilkan tindak balas yang tidak mencukupi (iaitu, gagal mengawal gejala).
Ketersediaan dan Dosis
Arava boleh didapati dalam 10 mg dan 20 mg tablet bersalut filem (30 kiraan botol). Arava juga boleh didapati dalam pek lepuh 100 mg 3-kiraan. Kerana separuh hayat Arava dalam pesakit arthritis rheumatoid dan selang yang dicadangkan selama 24 jam untuk dos, disarankan agar Arava dimulakan dengan dosis pemuatan satu tablet 100 mg sehari selama 3 hari. Selepas dos muatan selesai, dos harian 20 mg Arava disyorkan untuk rawatan arthritis rheumatoid. Tablet 10 mg boleh didapati untuk pesakit yang memerlukan dos yang lebih rendah kerana kesan sampingan yang dialami dengan dos yang lebih tinggi. Ia boleh mengambil beberapa minggu sebelum mengalami peningkatan sakit sendi atau bengkak bersama. Faedah penuh mungkin tidak dapat dicapai sehingga 6 hingga 12 minggu selepas Arava dimulakan.
Bagaimana ia berfungsi
Arava adalah ejen immunomodulatory isokazaz yang menghalang dehidrogenase dihydroorotate, enzim yang terlibat dalam sintesis pyrimidine. Pyrimidine adalah blok bangunan asid nukleik. Arava dikaitkan dengan aktiviti antiproliferatif (bermakna, ia menghalang penyebaran sel) dan dalam ujian, ia telah menunjukkan kesan anti-radang.
Ia menghalang pembentukan DNA yang diperlukan untuk membangun sel-sel, seperti sel-sel sistem imun. Dengan berbuat demikian, ia menindas sistem imun . Bagaimana ia berfungsi dengan berkesan untuk mengawal arthritis rheumatoid tidak difahami sepenuhnya.
Kesan Sampingan dan Reaksi Berbahaya
Reaksi yang paling biasa yang berkaitan dengan Arava termasuk cirit-birit, mual, sakit kepala, jangkitan pernafasan, peningkatan enzim hati (ALT dan AST), alopecia, dan ruam. Peningkatan enzim hati biasanya menjejaskan kurang daripada 10% pesakit yang mengambil Arava, tetapi kerana ia boleh menyebabkan kecederaan hati, terutamanya dengan penggunaan alkohol atau dengan ubat-ubatan lain, ujian darah biasa harus dilakukan untuk memantau hati.
Pelbagai peristiwa buruk dilaporkan memberi kesan kepada 1% kepada kurang daripada 3% pesakit arthritis rheumatoid yang mengambil bahagian dalam ujian klinikal untuk Arava. Masalah paru-paru, termasuk batuk atau sesak nafas, dianggap sebagai kesan sampingan yang jarang berlaku. Pesakit perlu dimaklumkan tentang gejala awal penyakit paru-paru interstitial dan melaporkan gejala-gejala tersebut jika berpengalaman.
Cirit-birit, kesan sampingan yang paling biasa, menjejaskan kira-kira 20% pesakit yang dirawat dengan Arava. Cirit-birit akibat penggunaan Arava biasanya diperbaiki dengan masa atau dengan mengambil ubat untuk mencegah cirit-birit.
Dalam sesetengah kes, dos Arava mungkin perlu dikurangkan.
Amaran dan Kontra
Arava tidak boleh digunakan oleh wanita hamil atau oleh wanita yang boleh hamil dan tidak menggunakan kontrasepsi. Kehamilan mesti dielakkan semasa rawatan dengan Arava serta sebelum penyelesaian prosedur penghapusan ubat selepas rawatan dengan Arava.
Kecederaan hati yang teruk, termasuk kegagalan hati yang teruk, telah dilaporkan di beberapa pesakit yang dirawat dengan Arava. Pesakit dengan penyakit hati akut atau kronik yang sedia ada tidak harus dirawat dengan Arava.
Arava tidak disyorkan untuk pesakit yang mengalami kekurangan immunodeficiency, displasia sumsum tulang, atau jangkitan teruk atau tidak terkawal.
Laporan jarang mengenai pancytopenia, agranulocytosis, dan thrombocytoplenia telah dilaporkan. Tuntutan darah harus dilakukan secara rutin untuk melihat keabnormalan.
Kes-kes langka sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis, dan DRESS (reaksi ubat dengan gejala eosinofilia dan gejala sistemik) telah dilaporkan kepada pesakit yang dirawat dengan Arava. Sekiranya ini berlaku, Arava perlu dihentikan dan prosedur penghapusan ubat boleh dimulakan.
Neuropati periferal telah dilaporkan dalam sesetengah pesakit yang mengambil Arava. Walaupun dalam kebanyakan kes, gejala-gejala mereda dengan pemberhentian Arava, sesetengah pesakit mempunyai gejala yang berterusan.
Sumber:
Arava Tablets. Menetapkan Maklumat. Sanofi-Aventis AS Semakan November 2014.
Leflunomide (Arava). Kolej Rheumatologi Amerika. Dikemaskini Mei 2015.