Ketersediaan bio dan bioequivalence adalah kedua-dua istilah yang digunakan dalam farmakologi untuk menerangkan tindakan dan sifat tertentu produk ubat.
Ketersediaan Bio menerangkan orang yang diberikan dos yang dalam peredaran aktif dalam aliran darah sebaik sahaja ubat disampaikan secara lisan, intravena atau apa-apa cara lain (umpamanya, rektal, sublingual, hidung, transdermal, dan lain-lain)
Secara definisi, ubat yang dihantar secara intravena mempunyai bioavailabiliti sebanyak 100% kerana ia disampaikan secara langsung ke dalam aliran darah.
Terdapat beberapa faktor yang boleh mempengaruhi bioavailabiliti dadah. Mereka termasuk, antara lain:
- Sifat fizikal dadah, termasuk separuh hayat dadah
- Perumusan dadah (contohnya, pelepasan segera, pelepasan masa)
- Kesihatan gastrousus pesakit
- Umur pesakit, yang boleh memberi kesan kepada kelajuan metabolisme dadah
- Sama ada dadah diambil dengan atau tanpa makanan
- Fungsi buah pinggang (ginjal) dan hepatik (hati), yang memberi kesan kepada pengambilan ubat
Interaksi dengan dadah atau makanan lain juga boleh mengganggu bioavailabiliti secara langsung. Dalam rawatan HIV / AIDS , contohnya, ubat antiretroviral Norvir (ritonavir) - digunakan untuk "meningkatkan" kepekatan ubat serum ubat- ubatan HIV yang lain- juga dapat meningkatkan bioavailabiliti sistemik ubat seperti Viagra (sildenafil citrate) . Dengan berbuat demikian, ia boleh memanjangkan separuh hayat Viagra sambil membesar kesan sampingan.
Sebaliknya, antacid berasaskan magnesium dan berasaskan aluminium (seperti Tums atau Susu Magnesia) boleh mengurangkan ketagihan bio banyak ubat HIV apabila diambil serentak - sehingga 74% dengan ubat-ubatan seperti Tivicay (dolutegravir) - dan, dalam berbuat demikian, berpotensi menjejaskan matlamat terapi.
Bioequivalence ialah istilah yang digunakan dalam farmakologi untuk menerangkan dua produk ubat yang berbeza, berdasarkan keberkesanan dan keselamatan mereka, pada dasarnya sama.
Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) mentakrifkan bioequivalence sebagai "ketiadaan perbezaan yang signifikan dalam kadar dan sejauh mana bahan aktif atau aktif aktif dalam persamaan farmaseutikal atau alternatif farmaseutikal tersedia di tapak tindakan ubat apabila ditadbir di dos molar yang sama dalam keadaan yang sama dalam kajian yang dirancang dengan tepat. "
Ketersediaan bio dan bioequivalence secara langsung berkaitan antara sejauh bioavailabiliti relatif (iaitu, keterkaitan bioavailabiliti satu ubat yang lain) adalah salah satu langkah yang digunakan untuk menilai bioequivalency dadah.
Untuk kelulusan FDA, ubat generik mesti menunjukkan selang keyakinan 90% (CI) dalam tahap dan kadar ketersediaan bio berbanding dengan ubat rujukan yang berasal.
> Sumber:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Interaksi farmakokinetik antara sildenafil dan saquinavir / ritonavir." Jurnal British Pharmacology Clinical. Ogos 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Kesan kalsium dan suplemen besi pada farmakokinetik > dolutegravir > dalam subjek yang sihat." Bengkel Antarabangsa ke-15 mengenai Farmakologi Klinikal Terapi HIV dan Hepatitis; Washington DC; 19-21 Mei 2014; abstrak P_13.
> Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat (FDA). "Panduan untuk Perindustrian: Bioavailabiliti dan Pengajian Bioekivalen untuk Produk Ubat yang Ditadbir Secara Semula - Pertimbangan Umum." Silver Springs, Maryland.