Juxtapid (lomitapide) adalah ubat yang digunakan untuk menurunkan paras kolesterol, LDL, dan apolipoprotein B yang lebih rendah - bersama dengan diet dan rawatan lain - pada individu yang mempunyai hiperkolesterolemia keluarga homozygous, keadaan yang jarang diwarisi yang menyebabkan tahap kolesterol LDL dan kardiovaskular penyakit awal hidup. Juxtapid telah diluluskan untuk digunakan di Amerika Syarikat oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah pada bulan Disember 2012.
Juxtapid hanya telah dipelajari dengan teliti dalam orang yang didiagnosis dengan hypercholesterolemia keluarga homozygous - dan bukan pada individu dengan keadaan lain yang menyebabkan kadar kolesterol tinggi. Dalam satu kajian, Juxtapid 5 hingga 60 mg setiap hari diberikan kepada individu yang sudah mengambil terapi penurun kolesterol lain untuk tahap kolesterol LDL yang sangat tinggi. Kajian ini menunjukkan bahawa menambah Juxtapid kepada terapi lain menurunkan tahap LDL sehingga 50%. Tahap trigliserida, tahap apolipoprotein B, VLDL dan tahap kolesterol total juga berkurangan.
Satu lagi kajian mengkaji keberkesanan dan keselamatan individu dengan keadaan perubatan yang sama yang mengambil Juxtapid sahaja untuk menurunkan tahap kolesterol. Pada kesimpulan kajian ini, pada dos 1 mg / kg / hari, tahap LDL dan paras apolipoprotein B juga diturunkan sekitar 50%.
Walaupun penemuan ini membantu menurunkan kadar kolesterol dalam populasi pesakit ini, mereka juga mendedahkan Juxtapid boleh menyebabkan kesan sampingan yang signifikan - termasuk kesan sampingan gastrointestinal dan penyakit hati.
Selain itu, sejak kajian-kajian ini hanya berlangsung sehingga 78 minggu, kajian-kajian lain sedang dijalankan untuk menentukan keselamatan jangka panjang dan keberkesanan Juxtapid.
Bagaimanakah ia berfungsi?
Juxtapid menurunkan kolesterol LDL dengan menghalang protein pemindahan mikrosomal trigliserida (MTTP), sebuah molekul dalam badan yang menghalang VLDL dan chylomicrons daripada dibuat dalam hati.
Kerana VLDL ditukar menjadi LDL, ini juga akan mengurangkan tahap LDL dalam darah.
Bagaimana saya perlu mengambil ubat ini?
Juxtapid harus diambil dengan mulut, dengan segelas air, pada perut kosong. Adalah dicadangkan ubat itu diambil sekurang-kurangnya dua jam selepas makan malam. Penyedia penjagaan kesihatan anda akan menjalankan ujian darah - termasuk memeriksa enzim hati dan paras kolesterol - sebelum menetapkan Juxtapid kepada anda.
Kesan Sampingan Kemungkinan
Enzim hati yang bertambah dan pengumpulan lemak di hati telah dikaitkan dengan mengambil Juxtapid. Oleh itu, doktor anda perlu menjalani ujian darah berkala untuk menentukan tahap enzim hati anda, yang merangkumi alanine aminotransferases, aspartate aminotransferases, dan fosfatase alkali, selain memantau tahap kolesterol anda. Oleh kerana kesan sampingan ini, Juxtapid membawa "amaran kotak hitam" untuk hepatotoksisiti, yang merupakan amaran yang kuat yang dikeluarkan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah kerana fakta bahawa kesan sampingan ini telah diperhatikan dalam kajian yang mengkaji keselamatan dadah. Kerana kesan yang berpotensi berbahaya Juxtapid mempunyai hati, doktor anda akan memasuki program terhad, yang disebut sebagai program REMS Juxtapid.
Di bawah program ini, hanya doktor dan farmasi yang diperakui dalam memahami ubat dan risikonya boleh menetapkan dan mengedarkan Juxtapid.
Kesan sampingan gastrousus, seperti mual, muntah, pedih ulu hati, cirit-birit, sembelit dan sakit perut, adalah kesan sampingan yang paling sering dilaporkan kepada orang yang mengambil Juxtapid. Sesetengah individu juga dilaporkan mengalami penurunan berat badan, sakit dada, dan keletihan ketika mengambil ubat.
Siapa yang Tidak Perlu Mengambilnya?
Pada masa ini, Juxtapid hanya dikaji dalam orang yang didiagnosis dengan hypercholesterolemia keluarga homozygous kerana risiko tinggi mereka untuk penyakit kardiovaskular.
Oleh itu, tidak diketahui jika Juxtapid adalah berkesan dalam individu dengan keadaan perubatan lain yang menyebabkan tahap kolesterol tinggi. Orang lain yang patut berjumpa doktor sebelum mengambil Juxtapid termasuk:
- Individu yang mempunyai penyakit hati - Juxtapid dapat meningkatkan enzim hati seperti transaminase dan meningkatkan lemak hati.
- Orang yang mengalami penyakit buah pinggang - Tahap juxtapid boleh meningkat dalam darah.
- Wanita yang hamil - Juxtapid telah terbukti berbahaya kepada janin dalam kajian haiwan. Wanita yang mampu menghasilkan semula perlu menjalani ujian kehamilan negatif sebelum memulakan Juxtapid dan perlu menggunakan beberapa bentuk kawalan kelahiran yang berkesan semasa mengambil ubat.
- Wanita yang sedang menyusu - Juxtapid belum banyak dikaji. Kerana potensi perkembangan tumor pada tikus, adalah disyorkan bahawa kejururawatan - atau ubat - harus dihentikan.
Interaksi dadah
Terdapat ubat-ubatan tertentu yang mungkin berinteraksi dengan Juxtapid, yang boleh mengakibatkan kepekatan Juxtapid atau ubat-ubatan lain dalam tubuh. Berikut adalah senarai ringkas ubat-ubatan yang boleh berinteraksi dengan Juxtapid jadi jika anda mengambil satu atau lebih ubat-ubatan ini, anda harus berunding dengan doktor anda.
- Vitamin dan nutrien yang larut lemak, seperti asid lemak Vitamin A, D, E, dan K, dan asid lemak omega-3 , mungkin tidak dapat diserap serta mengambil Juxtapid.
- Juxtapid boleh meningkatkan paras darah penipisan darah tertentu, seperti warfarin, dalam darah. Ini boleh menyebabkan anda berdarah atau lebam lebih mudah.
- Jika anda mengambil atorvastatin atau simvastatin, Juxtapid boleh meningkatkan tahap darah ubat-ubatan ini. Doktor anda boleh mengubah dos ubat anda semasa mengambil Juxtapid.
Kerana cara Juxtapid dimetabolismakan di dalam badan, ia boleh meningkatkan tahap darah ubat lain yang anda ambil - oleh itu membuat ubat lebih toksik. Ini termasuk ubat antikulat, antibiotik, ubat antiviral, ubat tekanan darah, ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat pedih ulu hati, dan produk semulajadi (seperti goldenseal, limau gedang). Oleh itu, anda harus menyimpan semua penyedia penjagaan kesihatan anda tentang apa-apa ubat yang anda ambil supaya mereka boleh mencatatkan potensi interaksi dengan Juxtapid. Doktor anda mungkin membuat keputusan untuk mengubah dos anda Juxtapid atau ubat-ubatan lain jika interaksi dikesan.
Pokoknya
Juxtapid adalah ubat penurun kolesterol pertama yang diluluskan yang menghalang MTTP. Walaupun kajian telah menunjukkan bahawa Juxtapid menambah keupayaan menurunkan LDL tambahan pada individu yang mempunyai hypercholesterolemia homozygous familial, terdapat banyak isu keselamatan yang berkaitan dengan Juxtapid dan penggunaannya telah terhad kepada keadaan penyakit tertentu ini kerana risiko-risiko ini. Doktor anda akan menilai manfaat mengambil Juxtapid, bersama-sama dengan risiko mengalami kesan sampingan dengan dadah. Kerana kesan jangka panjang mengambil Juxtapid tidak diketahui - termasuk keupayaannya untuk mencegah penyakit kardiovaskular - ada kajian yang sedang dijalankan untuk mengkaji ini.
Sumber:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, et al. Keberkesanan dan keselamatan penindih protein pemindahan mikrosomal trigliserida pada pesakit dengan hypercholesterolemia keluarga homozygous: kajian tunggal, lajur terbuka, fasa 3. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Penghambatan protein pemindahan mikrosomal trigliserida dalam hiperkolesterolemia keluarga. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Pakej Juxtapid ® (lomitapide). Aegerion Pharmaceuticals. Mac 2016.