Cephalosporins adalah salah satu kelas ubat yang paling banyak diberikan di dunia. Kebarangkalian bahawa anda menghadapi antibiotik ini walaupun anda tidak dikenali dengan nama itu. Sebagai contoh, antara lain, Keflex (cefalexin) digunakan untuk merawat jangkitan kulit. Selain itu, Rocephin (ceftriaxone) digunakan untuk merawat radang paru-paru .
Terdapat lima generasi cephalosporins.
Apakah Cephalosporins?
Cephalosporins mula-mula ditemui di dalam air pembetungan di pantai Sardinia pada tahun 1945. Pada tahun 1964, cephalosporin pertama telah ditetapkan.
Cephalosporins berstruktur serupa dengan antibiotik lain. Seperti penisilin, cephalosporins mempunyai cincin beta-lactam yang dilekatkan pada cincin dihyrdothiazole. Menggantung cincin dihyddothiazole ini adalah pelbagai rantaian sampingan, komposisi yang membuat cephalosporin yang berbeza dengan farmakologi dan aktiviti antimikrob yang berlainan.
Cephalosporins mempunyai tiga mekanisme tindakan yang berbeza:
- Mengikat kepada protein penisilin yang mengikat tertentu.
- Penghambatan sintesis dinding sel.
- Pengaktifan enzim autolitik (merosakkan diri) dalam dinding sel bakteria
Cephalosporins terbahagi kepada lima generasi. Walau bagaimanapun, cephalosporins yang berbeza dalam generasi yang sama kadang-kadang tidak berkaitan dengan kimia dan mempunyai spektrum yang berbeza aktiviti (fikir cephamycin).
Penyelarasan yang diajarkan kepada banyak profesional penjagaan kesihatan adalah dengan generasi cephalosporins yang berikutnya, liputan positif gram berkurangan sementara liputan gram negatif meningkat.
Satu hingga 3 peratus daripada semua orang adalah alah kepada cephalosporins. Namun pada hakikatnya, angka ini mungkin lebih tinggi kerana orang yang mengalami alahan penisilin sering tidak diberi preskripsi cephalosporins.
Cephalosporins Generasi Pertama
Cephalosporins generasi pertama datang dalam bentuk lisan dan intravena. Mereka aktif menentang streptokokus Viridans, kumpulan A streptococci hemolytic, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella dan bakteria Proteus. Seperti semua cephalosporin lain, cephalosporins generasi pertama tidak berfungsi pada enterokocci.
Contoh-contoh cephalosporins generasi pertama termasuk yang berikut:
- Cephalexin (Keflex)
- Cephradine
- Cefadroxil
- Cefazolin (intravena dan intramuskular)
Secara umum, cephalosporins generasi pertama boleh digunakan untuk melawan jangkitan kulit dan tisu lembut lain, jangkitan saluran pernafasan, dan jangkitan saluran kencing. Cephalosporins generasi pertama intravena boleh digunakan sebagai profilaksis selepas prosedur pembedahan yang bersih. Nota khusus, kelaziman MRSA telah mengurangkan keberkesanan cephalosporins generasi pertama sebagai alat pencegahan dan rawatan.
Cephalosporins Generasi Kedua
Secara umumnya, cephalosporins generasi kedua lebih aktif terhadap organisma gram-negatif, menjadikannya lebih berguna dalam banyak keadaan klinikal.
Sebagai contoh, cephalosporins generasi kedua adalah aktif terhadap strain Proteus dan Klebsiella. Cephalosporins generasi kedua juga memerangi H.
influenza-penyebab pneumonia, sepsis, dan meningitis. Walau bagaimanapun, cephalosporins generasi pertama umumnya lebih baik untuk merawat jangkitan gram positif.
Contoh-contoh cephalosporins generasi kedua termasuk yang berikut:
- Cefoxitin (cephamycin)
- Cefotetan (cephamycin)
- Cefuroxime (oral dan intravena)
- Cefprozil
Cephalosporins generasi kedua merawat yang berikut:
- Sinusitis
- Otitis media (jangkitan telinga)
- Jangkitan anaerobik campuran termasuk peritonitis dan diverticulitis
- Prophylaxis selepas pembedahan kolorektal
Cephalosporins generasi kedua tidak mempunyai aktiviti melawan Pseudomonas aeruginosa.
Cephalosporins Generasi Ketiga
Satu kelebihan utama antibiotik generasi ke-3 dan keempat adalah memperluaskan liputan terhadap bakteria gram-negatif.
Tambahan pula, cephalosporin ceftazidime generasi ketiga aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, bakteria yang boleh menyebabkan jangkitan kulit pada orang-orang yang mempunyai sistem imun yang normal (berfikir selepas terdedah kepada tab mandi panas atau kolam bawah-klorinated) serta pneumonia, jangkitan darah dan sebagainya ke atas mereka yang mempunyai sistem imun yang lemah (fikir pesakit selepas pembedahan dan dimasukkan ke hospital).
Terdapat beberapa cephalosporins generasi ketiga. Membincangkan mereka semua akan berada di luar skop artikel ini. Mari kita fokuskan pada ceftriaxone (Rocephin) yang mempunyai banyak kegunaan termasuk:
- Jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah
- Kesan tisu kulit dan lembut
- Gonorrhea tidak rumit
- Jangkitan saluran kemih
- Otitis media
- Penyakit keradangan pelvik
- Profilaksis pembedahan
- Bakteria septikemia (jangkitan darah)
- Meningitis
- Jangkitan tulang
- Jangkitan bersama
- Jangkitan intra-perut
Cephalosporin generasi keempat
Cefepime adalah cephalosporin generasi keempat (yang diluluskan oleh FDA) sahaja. Seperti cephalosporin ceftazidime generasi ketiga, cefepime aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa. Tambahan pula, cefepime lebih aktif terhadap enterobacter dan bakteria citrobacter. Akhirnya, cefepime mempunyai perlindungan gram-positif yang setanding dengan ceftriaxone.
Berikut adalah beberapa kegunaan klinikal untuk cefepime:
- Sederhana ke radang paru-paru yang teruk
- Infeksi saluran kencing yang teruk
- Kesan tisu kulit dan lembut
- Infeksi intra-perut rumit
Cephalosporin Kelima-Generasi
Pada 2010, FDA meluluskan Ceftaroline (Teflaro), iaitu cephalosporin generasi kelima atau canggih. Seperti cefepime, ceftaroline adalah antibiotik yang kuat yang harus dikhaskan untuk jangkitan yang serius. Secara khusus, ia aktif menentang jangkitan pelbagai tahan tahan seperti MRSA ( S. aureus tahan methicillin ) dan VRSA ( S. aureus yang tahan vancomycin ) . Ubat ini juga boleh disuntik dan ditetapkan untuk melawan radang paru-paru masyarakat yang diperolehi dan jangkitan kulit dan tisu lembut. Mujurlah, ceftaroline selamat dan hs sedikit keupayaan untuk mendorong rintangan.
Seperti yang anda boleh menghargai, cephalosporins adalah kelas antibiotik yang sangat pelbagai dengan liputan yang luas. Walau bagaimanapun, seperti kebanyakan antibiotik, rintangan antibiotik adalah kebimbangan ramai doktor, ahli epidemiologi, pegawai kesihatan awam, pesakit dan sebagainya.
Rintangan bakteria sebahagiannya disebabkan oleh doktor yang terlalu banyak tekanan; Walau bagaimanapun, kita, sebagai pesakit, juga boleh membantu memerangi pembangunan rintangan. Sebagai contoh, anda tidak seharusnya selalu mengharapkan atau meminta agar prescriber anda memberikan anda antibiotik untuk merawat jangkitan yang mungkin sangat bersifat virus. (Antibiotik tidak berkesan terhadap virus.) Lebih-lebih lagi, apabila ditetapkan antibiotik, anda perlu menyelesaikan keseluruhan kursus walaupun anda "berasa lebih baik."
Sumber:
Guglielmo B. Agen Chemotherapeutic & Antibiotik Anti-Infeksi. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Diagnosis Perubatan Semasa & Rawatan 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
Artikel berjudul "Diagnosis dan Pengurusan Reaksi Tekanan Hypersensitiviti Segera kepada Cephalosporins" oleh MH Kim dan JM Lee dari Penyelidikan Asma, Alahan & Imunologi yang diterbitkan pada tahun 2014.
Persembahan bertajuk "Penggunaan dan Kepentingan Cephalosporins dalam Perubatan Manusia" oleh JH Powers di FDA.