Isentress (ratelgravir) adalah ubat antiretroviral- inhibitor kelas integrase yang digunakan dalam rawatan jangkitan HIV . Isentress adalah perencat integrase pertama yang akan diberikan kelulusan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat (FDA).
Pada bulan Oktober 2007, ia dilesenkan untuk kegunaan orang dewasa yang mempunyai daya tahan terhadap ubat antiretroviral yang lain . Tetapi menjelang Julai 2009, dan kemudian pada bulan Disember 2011, FDA memperluas indikasinya, yang membolehkan digunakan dalam semua orang dewasa dengan HIV, serta kanak-kanak berumur 2-18 tahun.
Isentress adalah antara ubat-ubatan yang disyorkan sebagai pilihan talian lanjutan untuk terapi HIV di AS
Formulasi
Isentress boleh didapati dalam empat formulasi yang berbeza:
- Bagi orang dewasa dan kanak-kanak yang lebih tua, Isentress boleh didapati sebagai tablet bersalut filem 400mg, bentuk bujur dan berwarna merah jambu. Nombor "207" timbul di satu pihak.
- Bagi kanak-kanak yang tidak dapat mengambil tablet, Isentress boleh didapati sama ada 100mg chewable (bujur, kuning, timbul di satu sisi dengan "477", dicetak untuk pemisahan) atau 25mg chewable (kuning pucat, bulat, timbul di satu sisi dengan " "). Kedua-duanya berperisa oren-pisang.
- Bagi kanak-kanak kecil yang tidak dapat mengambil chewables, Isentress boleh didapati dalam satu pek, 100mg suspension oral. Suspensi lisan bercampur dengan 5mL air dan ditadbir dengan jarum suntikan lisan. Sebaik sahaja bercampur, penyediaan lisan hendaklah digunakan dalam masa 30 minit, dengan apa-apa sisa yang dibuang dengan serta-merta. Penggantungannya adalah rasa pisang.
Jangan sekali-kali menggantikan chewables atau kentut lisan untuk tablet bersalut Isentress kerana formulasi tidak bersamaan dengan bio. Gunakan hanya seperti yang diarahkan (lihat Dos di bawah).
Dos
Isentress 400mg, tablet bersalut filem harus ditetapkan untuk orang dewasa dan untuk kanak-kanak yang lebih tua dapat menelan tablet, seperti berikut:
- Dewasa: satu tablet 400mg, diambil dua kali sehari
- Bagi kanak-kanak atau remaja 55 paun (25kg) atau lebih: satu tablet 400mg, diambil dua kali sehari
Tablet pengunyah yang boleh diminum perlu ditetapkan untuk kanak-kanak yang beratnya 44 paun (20kg) atau lebih yang tidak dapat menelan tablet, seperti berikut:
- 44 pound (20kg) hingga kurang daripada 62 pound (28kg): 150mg dua kali sehari
- 62 pound (28kg) hingga kurang daripada 88 paun (40kg): 200mg dua kali sehari
- Lebih 88 pound (40kg): 300mg dua kali sehari
Isentress suspension oral atau tablet chewable perlu ditetapkan untuk kanak-kanak yang beratnya sekurang-kurangnya 6.5 paun (3kg) hingga kurang daripada 55 paun (25kg), seperti berikut:
- 6.5 kg (3kg) hingga kurang daripada 8.8 paun (4kg): 1mL (20mg) penggantungan oral yang disediakan diambil dua kali sehari
- 8.8 paun (4kg) hingga kurang daripada 13 paun (6kg): 1.5mL (30mg) penggantungan lisan yang disediakan diambil dua kali sehari
- 13 paun (6kg) hingga kurang daripada 17 paun (8kg): 2mL (40mg) penggantungan lisan yang disediakan diambil dua kali sehari
- 17 kilogram (8kg) hingga kurang daripada 24 paun (11kg): 3mL (60mg) penggantungan oral yang disediakan diambil dua kali sehari
- 24 kilogram (11 kilogram) hingga kurang daripada 30 paun (14kg): 4mL (80kg) penggantungan lisan yang disediakan diambil dua kali sehari ATAU tablet 75mg boleh diambil dua kali sehari
- 30 kg (14kg) hingga kurang daripada 44 paun (20kg): 5mL (100kg) penggantungan lisan yang disediakan dua kali sehari OR 100mg tablet chewable diambil dua kali sehari
Pentadbiran Dadah
Isentress boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Isentress tidak boleh diambil sendiri dan mesti diresepkan sebagai sebahagian daripada kombinasi antiretroviral therapy (CART) .
Kesan sampingan biasa
Kesan sampingan yang paling biasa (berlaku dalam 2% atau kurang kes) adalah:
- Insomnia
- Sakit kepala
- Pening
- Loya
- Keletihan
Contraindications
Tiada
Interaksi Dadah Dadah
Sila nasihat doktor anda jika anda mengambil ubat-ubatan berikut kerana tidak disyorkan untuk pentadbiran bersama dengan Isentress dan mungkin mengganggu bioavailabiliti dadah:
- Antibiotik berasaskan Rifampin: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antacids berasaskan aluminium atau magnesium (contohnya Tums, Susu Magnesia, dan sebagainya)
Pertimbangan
Pesakit yang mengalami reaksi alergi selepas memulakan Isentress harus segera menghubungi doktor mereka. Rawatan perlu dihentikan dan rawatan perubatan dicari jika ruam disertai oleh demam, sakit otot atau sendi, lepuhan atau luka, kemerahan atau pembengkakan mata, bengkak muka atau mulut, atau masalah pernafasan. Pesakit yang sebelum ini mengalami reaksi hipersensitif kepada Isentress tidak harus dicabar semula dengan ubat selepas penyelesaian gejala.
Kajian haiwan menunjukkan tiada kecacatan kelahiran embrio atau janin semasa mengandung dalam tikus atau arnab yang terdedah kepada Isentress. Walaubagaimanapun, kesan Isentress terhadap bayi yang menyusui belum ditubuhkan, dan, akibatnya, penyusuan susu ibu tidak disyorkan untuk ibu yang mengambil Isentress.
Sumber:
Jabatan Kesihatan dan Perkhidmatan Manusia (DHHS). "Garis Panduan Penggunaan Ejen Antiretroviral pada Orang Dewasa dan Remaja HIV-1." Rockville, Maryland.
FDA. "FDA memperluaskan penggunaan ubat-ubatan HIV kepada kanak-kanak dan remaja." Perak Spring, Maryland; 21 Disember 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OK Membesarkan Penggunaan Merck's Isentress HIV Drug." 9 Julai 2009.
Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat (FDA). "Pakej Kelulusan Ubat - Nama Dadah: Isentress (ratelgravir) 400mg Tablet." Perak Spring, Maryland; 12 Oktober 2007.