Flupirtine oral: mati di dalam air?
Tidak Lagi di Paip?
Satu ubat yang dipanggil flupirtine oral menunjukkan janji sebagai rawatan fibromyalgia baru pada tahun 2008, ketika ia kelihatan seperti ubat akan mula berjalan ke arah persetujuan FDA. Walau bagaimanapun, sejak itu, nampaknya telah jatuh dari radar.
Flupirtine oral telah didapati di Eropah sejak tahun 1980-an. Di sana, ia digunakan untuk merawat kesakitan dari beberapa sumber, termasuk pembedahan, kanser, trauma dan penyakit hati.
Ia mempunyai rekod jangka panjang sebagai ubat yang agak selamat dan berkesan.
FDA AS memberikan Adeona Pharmaceuticals sebuah Aplikasi Obat Baru Penyelidikan sehingga dapat memulai uji coba pada fibromyalgia. Nama jenama Effirma didaftarkan untuknya.
Adeona berkontrak dengan Pipex Pharmaceuticals untuk bekerja ke arah pemfailan FDA, tetapi laman web bekas Pipex kini hilang. Adeona akhirnya menukar namanya kepada Biologik Sintetik, dan Effirma tidak disebutkan di mana sahaja di laman web Synthetic. Tiada apa-apa yang telah difailkan dengan FDA, dan tiada kajian baru telah diterbitkan.
Buat masa ini, nampaknya ubat ini mati di dalam air di Amerika Syarikat. Malangnya, kerana ia berbeza dengan ubat penghilang rasa sakit dan ubat fibromyalgia yang lain dalam cara yang menarik dan berpotensi bermanfaat.
Bagaimana Kerja Mulut Flupirtine
Flupirtine lisan bukanlah opiate / narkotik , dan ia bukan antidepresan atau ubat anti-rampasan , yang menjadikan ia berbeza jauh daripada ubat lain yang digunakan untuk merawat fibromyalgia .
Adeona menyatakan bahawa ia berharap dapat menunjukkan ubat yang dirawat lebih daripada kesakitan fibromyalgia, tetapi juga meningkatkan mood, keletihan, masalah kognitif, gangguan tidur dan fungsi keseluruhan.
Flupirtine lisan berfungsi secara berbeza daripada ubat sakit konvensional kerana cara ia menyasarkan laluan sakit di otak.
Opiates , yang sering tidak berkesan pada orang dengan fibromyalgia, meningkatkan tahap dopamin, yang pada dasarnya menyebabkan keseronokan. Daripada menghalang sakit, opiates membuat anda kurang peduli terhadap kesakitan.
Sebaliknya, flupirtine lisan mempunyai kesan ringan pada struktur tertentu di otak yang dikenali sebagai reseptor NMDA dan, akibatnya, ia menurunkan kadar glutamat anda . Glutamate adalah neurotransmitter yang menjadikan sel-sel otak anda lebih aktif.
Kajian yang diterbitkan pada tahun 2008 dan 2009 (Harris) menunjukkan bahawa orang dengan fibromyalgia boleh mempunyai tahap glutamin yang tinggi di beberapa kawasan otak dan apabila tahap glutamat turun, begitu juga tahap rasa sakit. Itu menjadikan flupirtine oral sebagai calon yang menarik untuk kita.
Orang yang mempunyai fibromyalgia mempunyai ubat toleransi yang sangat sukar. Sementara itu, ubat-ubatan ubat yang sering digunakan untuk merawat kita, mempunyai banyak kesan sampingan yang panjang dan sangat sukar untuk ditoleransi. Rekod Eropah lisan flupirtine sebagai ubat yang selamat dengan beberapa kesan sampingan juga menjadikannya menarik. Anda juga tidak perlu mengurangkan secara beransur-ansur dari dadah, sama ada seperti yang anda lakukan dengan rawatan fibromyalgia terkini.
Apa sekarang?
Nampaknya satu-satunya harapan kami ialah Synthetic atau syarikat lain memutuskan untuk memulakan penyelidikan flupirtine oral.
Sekalipun untuk keadaan lain, ia akan memberi manfaat kepada kami - Kelulusan FDA bermaksud ia akan berada di pasaran di Amerika Syarikat dan para doktor dapat menetapkannya untuk kami dari label.
Namun, proses itu mengambil masa bertahun-tahun. Oleh itu melainkan jika anda ingin berpindah ke Eropah, ia tidak kelihatan seperti anda akan dapat mengambil flupirtine oral dalam masa terdekat.
Sumber:
Harris RE, et al. Artritis dan rematik. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. Tahap glutamat dinamik dalam insula dikaitkan dengan penambahbaikan dalam pelbagai domain kesakitan dalam fibromyalgia.
Harris RE, et al. Artritis dan rematik. 2009 Okt; 60 (10): 3146-52. Glutamat dalam insulin yang meningkat dalam fibromyalgia dikaitkan dengan kesakitan eksperimen.