Terdapat ubat yang digunakan dalam rawatan HIV yang boleh meningkatkan kepekatan plasma antiretrovirus tertentu (ARV) apabila digunakan dalam terapi gabungan. Popularly known as "boosters," ubat-ubatan itu membenarkan doktor untuk mengurangkan dos dan kekerapan ARV atendan sambil menurunkan potensi untuk kesan sampingan berkaitan dengan dadah.
Penggalak HIV, juga dikenali sebagai penambah farmakokinetik, tidak boleh dikelirukan dengan vitamin atau suplemen yang dipasarkan sebagai "penggalak imun," yang tidak mempunyai sifat yang diketahui sama ada untuk menghalang atau melawan jangkitan HIV.
Pengenalan Penyokong HIV
Apabila perencat protease HIV (PI) mula-mula ditemui pada pertengahan 1990-an, satu cabaran utama kepada para penyelidik adalah kelajuan pesat di mana ubat-ubatan tersebut dimetabolisme di hati dan dibersihkan daripada aliran darah. Akibatnya, PI diperlukan dua kali untuk dos tiga kali sehari. Bukan sahaja dos yang tinggi meningkatkan risiko ketoksikan dadah, beban pil tinggi membuat pematuhan semua lebih sukar (dan pembangunan rintangan yang lebih tinggi).
Pada tahun 1996, ubat Norvir (ritonavir) telah diluluskan untuk digunakan dalam HIV oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat (FDA). Walaupun ubat itu diketahui mempunyai sifat-sifat antiviral, namun tidak lama lagi ia mendapati bahawa, walaupun pada dos yang sangat rendah, ia dapat menghalang enzim yang sangat (CYP3A4) yang diperlukan untuk memetabolisme PI.
Penemuan itu memberi kesan segera kepada cara PI yang ditetapkan. Hari ini, Norvir jarang digunakan untuk tindakan antivirusnya, tetapi untuk meningkatkan keberkesanan PI atendan, sambil mengurangkan kesan buruk yang berkaitan dengan terapi.
Ubat ini juga merupakan komponen kombinasi dos tetap PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Sila ambil perhatian - Norvir boleh mengganggu konsentrasi plasma ubat-ubatan lain yang mungkin anda ambil, kadang-kadang menyebabkan interaksi yang teruk. Tolonglah nasihat doktor anda mengenai apa-apa ubat-ubatan bersamaan yang anda gunakan ketika salah satu Norvir atau Kaletra ditetapkan.
Masa Depan Peningkatan HIV
Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, terdapat tumpuan yang banyak meletakkan perkembangan pesakit HIV lain. Adalah diimpikan bahawa agen yang serupa mungkin bukan sahaja memanjangkan keberkesanan PI, tetapi melakukan perkara yang sama untuk kelas-kelas ARV yang lain-berpotensi menyampaikan dosis seragam, sekali sehari, sambil membenarkan "pengampunan" yang lebih besar harus dosis tidak terjawab atau jurang dalam terapi berlaku.
Pada tahun 2012, penuh 16 tahun selepas pengenalan Norvir, ubat penggalak kedua akhirnya diluluskan oleh FDA. Tybost (cobicistat) , komponen komplikasi dadah tetap Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine) , ditunjukkan untuk menghalang enzim CYP3A4 dan protein usus tertentu yang diketahui mengganggu penyerapan dadah.
Walaupun ia tidak mempunyai sifat antiviral sendiri, Tybost dapat meningkatkan keberkesanan elvitegravir, penghalang integrase HIV, dan mencapai keputusan yang sama dengan PIs Reyataz (atazanavir) dan Prezista (darunavir) dan analogue nucleotide Viread (tenofovir).
Pada awal tahun 2015, FDA meluluskan dua ubat gabungan dos tetap yang menggabungkan Tybost, termasuk Evotaz (atazanvir + cobicistat) dan Prezcobix (darunavir + cobicistat) .
Penggalak eksperimen lain sedang disiasat, termasuk perencat CYP3A4 novel yang dibangunkan oleh Sequoia Pharmaceuticals.
Sumber:
Institut Alergi dan Penyakit Berjangkit Kebangsaan (NIAID). "Dua inhibitor protease baru yang diluluskan oleh FDA. Pentadbiran Makanan dan Dadah. " Agenda AIDS NIAID. Bethesda, Maryland; Mac 1996; 4-5.
Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat (FDA). "FDA Meluluskan Pil Gabungan Baru untuk Rawatan HIV untuk Sesetengah Pesakit." Silver Spring, Maryland; siaran akhbar yang dikeluarkan pada 27 Ogos 2012.
Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat Versus Ritonavir sebagai Pharmacoenhancer Atazanavir Plus Emtricitabine / Tenofovir Disoproxil Fumarate dalam Pesakit-Jenis HIV Rawatan 1 Jenis yang Tidak Terlibat 1: Hasil 48 Minggu." Journal of Infectious Diseases. 1 Julai 2013, 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - MAKLUMAT PENYEDIAAN BERSAMA." New York, New York.
Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - MAKLUMAT YANG DILULUSKAN TETAPI." New York, New York.