Apakah GLAN-1 Agonis dan Bagaimana Mereka Bekerja?

Bagaimana Jenis Ubat ini Boleh Membantu Mengendalikan Diabetes

Suntikan bukan insulin adalah sejenis ubat yang disuntik subcutaneously ke dalam tisu lemak melalui jarum suntikan atau peranti pen. Mereka tidak dimaksudkan untuk digunakan sebagai ejen rawatan baris pertama, tetapi kebanyakan jenis boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat diabetes oral serta dengan terapi insulin.

Khususnya, agonis reseptor GLP-1 adalah sejenis ubat suntikan bukan insulin yang menjadi semakin popular dan menonjol, menjadikannya sebagai barisan hadapan dalam penjagaan dan penyelidikan diabetes. Kajian telah menunjukkan bahawa jenis ubat ini, apabila digunakan bersama dengan diet dan senaman, kedua-dua bertindak pendek dan bertindak panjang, dapat membantu pesakit diabetes jenis 2 menurunkan berat badan, mengurangkan hemoglobin A1C (3 bulan purata gula darah mereka) , sebagai serta berpotensi mengurangkan kadar kematian kardiovaskular.

Penyelidikan semasa menunjukkan bahawa ubat-ubatan ini adalah lebih tinggi dalam mengurangkan gula darah berbanding dengan pelbagai jenis ubat oral dan tidak kalah dengan regimen gabungan seperti insulin basal (insulin bertindak panjang), ditambah dengan agonist GLP-1 berbanding basal insulin , serta insulin bertindak pantas .

Bagaimana Mereka Berfungsi?

Jenis-jenis ubat ini berfungsi kerana orang yang mengidap diabetes tipe 2 mempunyai penurunan dalam incretin, bermakna mereka mempunyai kurang hormon incretin. Satu hormon incretin khusus, yang dikenali sebagai peptida seperti glukagon (GLP-1), adalah lebih rendah pada pesakit diabetes. GLP-1 biasanya dikeluarkan dari usus kecil anda apabila anda makan, dan berfungsi untuk melambatkan proses dengan makanan yang meninggalkan perut anda, mengawal gula darah anda selepas makan.

Faedah daripada agonis GLP-1 ialah mereka meniru hormon GLP-1 dengan mengikat reseptor GLP-1 dan merangsang pelepasan insulin, yang mengurangkan gula darah. GLAN-1 agonis juga bertindak ke atas perut, otak, pankreas, dan hati untuk meningkatkan perasaan kenyang dan mengurangkan selepas gula darah , yang menggalakkan penurunan berat badan dan meningkatkan kawalan gula darah.

Biasanya, mereka tidak menggalakkan hipoglikemia kerana mereka hanya berfungsi apabila terdapat glukosa dalam sistem anda. Ini adalah manfaat bagi orang-orang yang terdedah kepada hipoglikemia, bagaimanapun, apabila digunakan bersama dengan insulin atau sulfonylurea risiko peningkatan hipoglikemia. Jika anda mencari pilihan yang berbeza untuk pengurusan diabetes anda, berbincanglah dengan doktor anda untuk lebih memahami jika pilihan ini sesuai untuk anda dan boleh membantu anda mengendalikan diabetes anda dengan lebih baik.

Kesan pada Tubuh

Otak: GLP-1 menghantar isyarat kepada otak, khususnya hypothalamus, memberitahu ia untuk mengurangkan pengambilan air dan makanan. Akibatnya, orang yang mengambil agonis GLP-1 mendapat lebih cepat. Seperti yang anda rasa lebih cepat, anda mungkin mengambil makanan yang kurang dan, akibatnya, mengurangkan berat badan. Kerana sensasi anda untuk minum boleh merosot, juga penting untuk diingat untuk menghidrat untuk mencegah dehidrasi.

Otot: GLP-1 meningkatkan gluconeogensis dalam otot. Ini membantu menurunkan gula darah dengan merangsang pengambilan glukosa oleh sel-sel dan meningkatkan kepekaan insulin (seberapa baik tubuh anda menggunakan insulin).

Pankreas: GLP-1 meningkatkan rembesan insulin apabila bersentuhan dengan glukosa. Ini membantu menurunkan selepas gula darah. Di samping itu, GLP-1 mengurangkan rembesan glukagon dan meningkatkan rembesan somostatin. Pekerjaan glukagon adalah untuk menghalang gula darah daripada terlalu rendah. Bagi pesakit diabetes jenis 2, glucagon dapat meningkatkan paras glukosa darah terlalu tinggi kerana tidak ada insulin yang mencukupi untuk menurunkan gula darah atau badan kurang mampu merespon insulin . Oleh itu, dengan menurunkan output glukagon, gula darah dikurangkan.

Hati: GLP-1 menurunkan output glukosa hepatik (hati), yang membantu menurunkan gula darah. GLP-1 meningkatkan gluconeogensis, iaitu jalur metabolik yang menghasilkan glukosa daripada bahan bukan karbohidrat, seperti protein dan lemak. Apabila gluconeogensis meningkat, glucagon (hormon yang membantu meningkatkan gula darah) reseptor dikurangkan dalam hati, menghalang pembentukan glukosa dan merangsang pengambilan glukosa oleh sel-sel yang membantu menurunkan gula.

Perut: GLP-1 mengurangkan rembesan asid dan mengurangkan pengosongan gastrik, yang memperlahankan seberapa cepat makanan meninggalkan perut anda, meningkatkan kenyang, mengurangkan kadar gula darah yang cepat, dan sering menyebabkan rasa mual. Kadar yang dikurangkan di mana makanan meninggalkan perut mengakibatkan pengurangan pengambilan makanan, yang biasanya menghasilkan penurunan berat badan. Penurunan berat badan menurunkan rintangan insulin, sehingga menurunkan gula darah.

Apakah jenis-jenis yang berbeza daripada Agonis GLP-1?

GLON-1 agonis boleh dibahagikan kepada dua kategori berbeza: formula bertindak pendek, yang biasanya dosis sekali atau dua kali sehari, atau formula jangka panjang, yang diberikan sekali seminggu. Jenis GLP-1 yang anda terima akan bergantung kepada sejarah perubatan anda, insurans, keutamaan peribadi dan kawalan gula darah. Beberapa agonis GLP-1 boleh mahal; oleh itu, ia mungkin masuk akal untuk memanggil insurans anda sebelum menerima preskripsi untuk memastikan anda mampu membeli ubat tersebut.

Pemangkas pendek GLP-1 Agonis - Sekali atau dua kali Injectable harian

Dadah: Exenatide

Jenama: Byetta

Dos: Bermula dengan 5mcg dua kali sehari 60 minit sebelum makan dan kenaikan 10mcg selepas satu bulan.

Positif: Salah satu jenis agonis GLP-1 yang paling mahal, mungkin kerana ia adalah sekitar yang paling lama.

Negatif: Harus diberi 60 minit sebelum makan yang boleh menyusahkan.

Pertimbangan lain: Byetta diekskresikan melalui buah pinggang dan tidak disyorkan untuk orang yang mempunyai 30 atau kurang GFR.

Ubat: Liraglutide

Jenama: Victoza

Dos: 0.6mcg selama satu minggu dan meningkatkan dos kepada 1.2mcg. Sekiranya gula darah adalah di matlamat, anda boleh menyimpan dos ini, atau meningkat kepada 1.8mcg sebagai ditolak. Doktor anda harus memberi nasihat tentang cara meningkatkan dos.

Positif: Telah terbukti dapat memberikan penurunan berat badan yang paling.

Negatif: Harus diberikan sekali sehari. Pesakit melaporkan kejadian mual yang tinggi, yang mungkin mengapa terdapat penurunan berat badan yang banyak.

Ubat: Lixisenatide

Nama Jenama: Adlyxin

Dos: 10 mcg setiap hari selama dua minggu dan kemudian naik ke 20 mcg setiap hari.

Positif: Mempunyai keberkesanan yang sama dengan Byetta.

Negatif: Harus dosis sehari 60 minit sebelum makan pertama hari

Pertimbangan lain: Dihasilkan melalui buah pinggang dan harus dielakkan dengan GFR

Bertindak lama GLP-1 Agonist - Setelah Suntikan Mingguan

Ubat: Exenatide bertindak panjang Byetta

Jenama: Bydureon (ditetapkan sebagai botol dengan kit atau pen)

Dosis: 2mg mingguan, diberi sekali seminggu.

Pengurangan A1C: Sekitar 1.3 peratus.

Positif: Diberikan seminggu sekali; boleh ditetapkan melalui pen.

Negatif: Dihilangkan secara semula jadi dan harus dielakkan dengan 30 atau kurang GFR. Di samping itu, tolok jarum tebal (23G).

Pertimbangan lain: Pengajian telah menunjukkan bahawa ia adalah lebih rendah daripada Victoza berkaitan dengan pengurangan A1C dan boleh menjadi susah payah apabila dos (mesti bercampur). Di samping itu, ramai yang mengadu tentang tindak balas tapak di mana ubat itu disuntik.

Dadah: Dulaglitide

Jenama: Truliti (pen)

Dos: Bermula dengan mingguan 0.75mg dan naik ke 1.5mg dalam 6 hingga 8 minggu.

Pengurangan A1C: Sekitar 1.4 peratus.

Positif: Tidak perlu bercampur secara manual. Anda tidak perlu melampirkan jarum dan boleh membuang seluruh pena dalam bekas tajam selepas anda menyampaikan dos. Ia dosis sekali seminggu dan mempunyai pengurangan A1C lebih tinggi daripada Victoza.

Negatif: Tidak dilindungi oleh semua insuran dan boleh mahal.

Apakah Kesan Sampingan?

Siapa Harus Mengelakkan Jenis-jenis Ubat-Ubatan?

Ubat ini tidak digalakkan jika:

Juga, orang yang menghidap kencing manis yang menurunkan fungsi ginjal, dengan GFR (kadar penapisan glomerular) atau 30 atau kurang tidak harus menggunakan bydureon dan byetta. Bincangkan dos renal dengan doktor anda jika anda mengambil agonis GLP-1 yang lain.

Tidak ada bukti yang cukup untuk menyokong keselamatan pesakit yang berada dialisis, oleh itu mengelakkan penggunaan GLP-1 dalam populasi ini adalah bijaksana.

Apa yang Seterusnya?

Apabila ubat diabetes terus muncul dan penyelidikan sedang berjalan dengan cepat untuk jenis agonis GLP-1 yang lebih selamat, lebih mudah dan lebih berkesan, kami pasti dapat melihat lebih banyak ubat-ubatan datang pada masa akan datang. Sebenarnya, satu lagi agonis GLP-1 yang sedang memohon kelulusan FDA, semaglutide, dikatakan mengurangkan risiko jantung sebanyak 26 peratus. Dan sebagai bonus, semaglutide oral adalah dalam ujian fasa II, yang bermaksud satu hari, agonis GLP-1 mungkin tidak perlu disuntik.

> Sumber:

> Dungan, K, DeSantis, A. Peptida 1 seperti glucagon seperti agonis reseptor untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2. UptoDate.

> Vishal, Gupta. Peptide-1 seperti glucagon seperti: Gambaran keseluruhan. Indian J Endocrinol Metab. 2013 Mei-Jun, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Glukagon seperti peptida agonis reseptor untuk diabetes: Peranan dalam penyakit kardiovaskular. Peredaran.