Amiodarone

Uniknya berkesan, tetapi unik beracun

Amiodarone (Cordarone, Pacerone) adalah yang paling berkesan, dan sememangnya ubat paling menonjol dan anti radikal yang pernah dikembangkan. Jika doktor anda mahu anda mengambil ubat ini untuk aritmia jantung , anda perlu memahami idiosyncrasies - dan risiko - yang berkaitan dengannya.

Ciri-ciri Amiodarone yang luar biasa

Amiodarone mempunyai beberapa ciri yang menjadikannya unik di kalangan ubat-ubatan antiarrhythmic - dan juga di kalangan ubat-ubatan secara umum.

Pertama, apabila diambil mulut, amiodarone mengambil masa seminggu untuk mencapai keberkesanan maksimumnya, dan untuk sebab yang sangat luar biasa. Walaupun kebanyakan ubat mengedar di dalam aliran darah untuk seketika sehingga ia dimetabolisme atau dikeluarkan, amiodarone disimpan dalam tisu badan. Kesan anti radikal sepenuhnya terhadap ubat tidak dapat dicapai sehingga tisu cukup tepu dengan amiodarone. Oleh itu ubat perlu "dimuatkan" sebelum ia menjadi berkesan. Regimen amiodarone "pemuatan" biasa akan menggunakan dos oral yang besar selama satu atau dua minggu, kemudian mengurangkan dos dalam bulan berikutnya. Ia tidak biasa untuk memberi orang 1200 atau 1600 mg sehari pada mulanya, dan kemudiannya, untuk mengekalkannya serendah 100 atau 200 mg sehari (secara lisan).

Amiodarone juga boleh diberikan secara intravena ketika merawat aritmia adalah sangat mendesak, dan kesannya lebih cepat oleh laluan ini. Walau bagaimanapun, bertukar dari intravena kepada dos oral perlu dilakukan dengan berhati-hati, kerana penggunaan kronik dadah masih perlu dimuatkan untuk tempoh masa yang lama.

Kedua, amiodarone meninggalkan badan dengan sangat perlahan. Ia tidak diekskresikan ke tahap yang cukup besar oleh hati atau buah pinggang. (Amiodarone dimetabolisme di hati untuk desethylamiodarone, yang mempunyai kesan antiarrhythmic dan toksik yang sama seperti amiodarone, dan yang juga kekal dalam badan untuk masa yang sangat lama.) Bagi sebahagian besar, amiodarone dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh apabila sel-sel yang mengandungi amiodarone hilang - seperti sel-sel kulit, atau sel-sel dari saluran gastrointestinal, yang diturunkan oleh jutaan setiap hari.

Ini, jelas, adalah proses yang panjang dan perlahan.

Oleh itu, jika ditentukan bahawa ia perlu untuk menghentikan amiodarone (kerana kesan sampingan, contohnya) dadah kekal di dalam badan dalam kuantiti yang boleh diukur untuk masa yang lama selepas dos terakhir diambil. "Separuh masa" amiodarone, berbeza dengan kebanyakan ubat lain, diukur dalam beberapa minggu berbanding jam.

Ketiga, kerana amiodaron disimpan dalam banyak tisu yang berbeza dalam tubuh, ia dapat menghasilkan efek samping yang mempengaruhi banyak organ yang berbeda. Sesetengah kesan sampingan ini boleh mengambil bulan atau tahun untuk berkembang, jadi sesiapa yang mengambil ubat ini mesti sentiasa berjaga-jaga untuk kesan sampingan yang baru.

Keempat, amiodarone berfungsi melalui banyak mekanisme yang berbeza, tidak seperti kebanyakan ubat. Ia sesuai dengan dua kategori ubat antiarrhythmic yang berbeza (Kelas I dan Kelas III, untuk apa yang bernilai). Ia bertindak sebagai penghalang beta dan juga sebagai penghalang kalsium . Ia meleburkan saluran darah, dan ia sering bertindak "menghalang" kesan hormon tiroid. Semua kesan ini menyumbang keupayaannya untuk merawat aritmia, dan mungkin menyumbang kepada keberkesanan amiodarone yang unik.

Kesan Sampingan Amiodarone

Kesan sampingan amiodarone sering mengambil minggu atau bulan (atau bahkan bertahun-tahun) untuk berkembang, jadi siapa saja yang mengambil ubat ini mesti berhati-hati selagi ubat itu digunakan.

Tambahan pula, kesan sampingan amiodarone cenderung sangat luar biasa untuk ubat-ubatan antiarrhythmic - atau untuk sebarang ubat untuk perkara itu. Atas sebab-sebab ini, apabila amiodarone pertama kali mula menggunakan penggunaan klinikal, ia mengambil masa lebih daripada satu dekad untuk doktor mengenali bahawa banyak gejala aneh yang mereka lihat disebabkan oleh amiodarone. Sehingga hari ini, doktor terlalu sering tidak memantau pesakit mereka mengambil amiodarone cukup lama, dan cukup rajin, untuk mengetahui bahawa ubat itu menghasilkan masalah.

Berikut adalah beberapa kesan sampingan yang lebih tersendiri yang boleh dilihat dengan amiodarone:

Bilakah Haruskah Amiodarone Digunakan?

Kerana kesukaran dan risiko yang unik menggunakan amiodarone, ubat ini hanya boleh digunakan pada orang yang aritmia adalah mengancam nyawa atau sangat mengganggu kehidupan, dan hanya apabila tidak ada terapi yang lain yang munasabah. Walaupun kelemahannya, amiodarone benar-benar berkesan, dan telah membantu memulihkan beribu-ribu orang dengan melumpuhkan aritmia kepada kehidupan yang hampir normal.

A Word From

Apabila digunakan dengan sewajarnya, amiodarone boleh menjadi manfaat utama kepada orang dengan aritmia jantung yang teruk. Tetapi kerana keracunan potensinya, penggunaannya harus terhad. Mana-mana doktor yang menetapkan amiodarone berhati-hati terhadap pesakitnya dengan perbincangan berhati-hati mengenai banyak masalah yang mungkin berlaku dengan dadah, dan harus berkomitmen untuk menjadi pasangan jangka panjang pesakit mereka, dengan berhati-hati memantau kesan sampingan yang baru, selama ubat unik ini sedang digunakan.

> Sumber:

> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, et al. Panduan praktikal untuk doktor yang merawat pesakit dengan Amiodarone: 2007. Rhythm Heart 2007; 4: 1250.

> Vassallo P, Trohman RG. Menetapkan Amiodarone: Kajian Tinjauan Klinikal berdasarkan Bukti. JAMA 2007; 298: 1312.