Penyelidik mengasingkan ekstrak tumbuhan yang "lebih baik daripada AZT"
Dari zaman awal wabak HIV, para saintis telah melihat penggunaan ekstrak tumbuhan untuk merawat jangkitan HIV . Banyak kajian terawal yang memberi tumpuan kepada sifat-sifat antiviral tumbuh-tumbuhan tertentu, khususnya keupayaan mereka untuk membunuh HIV sambil tetap selamat (atau sekurang-kurangnya agak selamat) untuk penggunaan manusia.
Hari ini, banyak cabang sains ini telah berpusat di sekitar penggunaan ekstrak tumbuhan tertentu untuk mengganggu keupayaan HIV untuk meniru, sama seperti ubat-ubatan antiretroviral .
Beberapa ekstrak ini telah digunakan untuk generasi dalam budaya tradisional untuk merawat pelbagai penyakit dan keadaan perubatan.
Walaupun kebanyakan kajian ini mempunyai kejayaan yang terhad, satu pasukan penyelidik dari University of Illinois di Chicago mendakwa telah menemui sebuah tumbuhan, yang dipanggil Justicia gendarussa, yang dapat menghalang HIV, dalam kata-kata mereka, "jauh lebih berkesan daripada AZT . " Ia adalah tuntutan yang berani yang diberikan bahawa ubat AZT (juga dikenali sebagai Retrovir dan zidovudine) telah menjadi landasan terapi HIV.
Tetapi adakah tuntutan-tuntutan ini benar-benar berlaku, dan, yang lebih penting, adakah mereka menerjemahkan kepada model "semula jadi" rawatan HIV yang baru?
Sejarah Singkat Tanaman Tanaman dalam Penyelidikan HIV Awal
Apabila HIV pertama kali ditemui , orang yang dijangkiti virus itu mempunyai beberapa pilihan rawatan. Malah, tidak sampai bulan Mac 1987-lima tahun selepas kes pertama dikenal pasti HIV-AZT akhirnya diluluskan untuk digunakan dalam merawat HIV.
Malangnya, sebagai ubat pertama dan satu, ia tidak berfungsi dengan baik, dan orang perlu menunggu lapan tahun lagi untuk sebelum ubat kedua, lamivudine (3TC), akan diluluskan pada tahun 1995.
Dalam tetingkap 13 tahun ini, banyak individu dan kelab pembeli yang tidak disahkan beralih kepada rawatan tradisional untuk melengkapi terapi AZT atau merawat HIV sendiri tanpa rasa takut terhadap kesan sampingan toksik.
Beberapa kajian berasaskan tumbuhan yang terawal menumpukan kepada ubat-ubatan ini, dengan harapan mereka boleh "meningkatkan" fungsi imun seseorang, mencegah jangkitan oportunis , atau membunuh HIV secara terang-terangan.
Ini termasuk kajian yang melibatkan laetrile , sejenis penyembuhan kanser yang berasal dari aprikot pit, dan melon pahit Asia ( Momordica charantia ), yang beberapa ahli sains telah mencadangkan dapat memulihkan fungsi imun semasa menentang jangkitan pernafasan yang berkaitan dengan HIV.
Walaupun banyak harapan telah disematkan pada penawar semula jadi ini dan lain-lain, tiada yang menunjukkan apa-apa manfaat sebenar dan benar-benar "tembakan dalam kegelapan" yang dicetuskan oleh peningkatan keputusasaan awam untuk mencari rawatan, apa-apa rawatan, yang mungkin berfungsi.
Dari Perubatan Rakyat hingga Penyelidikan Klinikal
Menjelang tahun 1996, walaupun ubat-ubatan yang lebih berkesan telah dibebaskan dan terapi gabungan mula menghidupkan semula kematian AIDS, masih terdapat ramai dalam komuniti penyelidikan yang bertekad untuk mencari alternatif semula jadi kepada ubat kadang-kadang sangat toksik (seperti stavudine dan didanosine). digunakan dalam terapi HIV.
Banyak usaha ini memberi tumpuan kepada pelbagai tumbuh-tumbuhan dan herba yang digunakan dalam budaya tradisional, menyiasat keselamatan dan keberkesanan mereka dalam model penyelidikan klinikal yang lebih berstruktur.
Kebiasaannya, hasilnya berkurangan.
Satu kajian terhadap ubat-ubatan tradisional China menyimpulkan bahawa tiada ubat-ubatan popular yang digunakan untuk merawat jangkitan HIV (seperti jingyuankang dan xiaomi) mempunyai kesan ke atas kiraan CD4 atau beban virus seseorang (walaupun ada yang memberi bantuan untuk jangkitan kecil seperti selesema oral dan cirit-birit yang tidak rumit).
Kajian serupa menyiasat penggunaan kentang Afrika ( Hypoxis hemerocallidea ) dan tumbuhan ubatan yang dipanggil Sutherlandia frutescens, yang kedua-duanya telah diluluskan oleh kerajaan Afrika Selatan untuk mengubati HIV. Bukan sahaja ubat-ubatan itu tidak berfungsi, mereka ditunjukkan menjadi antagonist terhadap beberapa ubat yang digunakan untuk merawat penyakit berkaitan HIV seperti tuberkulosis.
Walaupun mudah untuk menolak ubat-ubatan ini sebagai "perubatan rakyat" (atau bahkan sains kontrarian), kemunduran dalam penyelidikan berasaskan tumbuhan, ada yang berpendapat, telah tidak kurang mendalam daripada yang dilihat dalam penyelidikan vaksin HIV di mana berbilion-bilion telah dibelanjakan tiada calon yang berdaya maju sehingga kini .
Re-Thinking Model Terapeutik
Bidang penyelidikan HIV berasaskan tumbuhan telah banyak berubah dengan akses kepada alat genetik yang tidak lebih dari 20 tahun yang lalu. Hari ini, kita mempunyai pemahaman yang jauh lebih besar mengenai mekanik HIV yang sangat-bagaimana ia mereplikasi, bagaimana ia menjangkiti-dan dapat mengenal pasti proses-proses yang kita perlukan untuk mengganggu untuk menjadikan virus tidak berbahaya.
Ia adalah model yang sama digunakan dengan terapi antiretroviral di mana ubat mengganggu enzim tertentu yang diperlukan untuk menyelesaikan kitaran replikasi HIV . Tanpa keupayaan untuk melakukannya, HIV tidak dapat menyebarkan dan menjangkiti sel-sel lain. Dengan menggunakan gabungan ubat-ubatan -keupayaan untuk menghalang enzim yang berbeza-kita dapat menekan virus pada tahap yang tidak dapat dikesan.
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, beberapa ekstrak tumbuhan telah dapat meniru proses ini, sekurang-kurangnya dalam tiub ujian. Sebahagiannya termasuk Cistus incanus ( rose merah jambu) dan Pelargonium sidoides (geranium Afrika Selatan), yang kedua-duanya kelihatan menghalang HIV dari melekat pada sel tuan rumah.
Sebagaimana halnya semua ini mungkin bunyi-menggunakan geranium untuk merawat HIV-ia adalah model yang, sebenarnya, sudah mempunyai bukti-konsep dalam penyakit malarial.
Breakthrough Malaria berasaskan tumbuhan Menawarkan Proof-on-Concept untuk HIV
Kebanyakan rasional untuk penyelidikan berasaskan tumbuhan semasa bergantung pada penemuan malaria yang mendapat penemuannya, saintis Cina Tu YouYou, Hadiah Nobel dalam Perubatan pada tahun 2015.
Penemuan ini berdasarkan penyelidikan tumbuhan yang disebut Artemesia annua (wormwood manis) yang telah digunakan dalam perubatan Cina sejak abad ke-11. Pada awal tahun 1970-an, Tu YouYou dan rakan-rakannya mula meneroka kesan tumbuhan (dikenali secara tradisional sebagai qinghao) dalam parasit yang menyebabkan malaria.
Dalam tahun-tahun berikutnya, para saintis dapat secara beransur-ansur memperbaiki ekstrak ke suatu senyawa yang disebut artemisinin yang hari ini adalah rawatan pilihan pilihan apabila digunakan dalam terapi gabungan. Artemisinin tidak hanya telah ditunjukkan untuk menghapuskan 96 peratus daripada parasit malaria yang tahan dadah, ia telah dikreditkan dengan menyelamatkan berjuta-juta nyawa yang mungkin telah hilang.
Ekstrak Perubatan Membuktikan "Lebih Baik Daripada AZT"
Menunggang janji janji penemuan artemisinin yang sama, kohort saintis dari University of Illinois di Chicago, Universiti Baptis Hong Kong, dan Akademi Sains dan Teknologi Vietnam memulakan usaha kerjasama untuk menyaring lebih daripada 4,500 ekstrak tumbuhan, menilai mereka kesan terhadap HIV, tuberkulosis, malaria, dan kanser.
Dari calon-calon ini, ekstrak yang berasal dari Justicia gendarussa (daun sayap justicia) dianggap paling menjanjikan. Pemurnian ekstrak menyebabkan pengasingan sebatian yang dikenali sebagai patentiflorin A yang, dalam tiub ujian, dapat menghalang enzim yang sama (reverse transcriptase) sebagai AZT.
Malah, menurut penyelidikan, ia dapat memperbaiki tindakan AZT dalam beberapa cara:
- Patentiflorin A kelihatan lebih berkesan dalam menyekat replikasi dalam HIV yang tahan dadah. AZT, dengan perbandingan, mempunyai profil rintangan yang rendah, yang bermaksud bahawa walaupun beberapa mutasi HIV yang lebih biasa dapat menyebabkan dadah tidak berguna. Oleh itu, patentiflorin A nampaknya mempunyai profil rintangan yang lebih baik
- Patentiflorin A mampu melakukan perkara yang sama dalam makrofag , sel darah putih yang berfungsi sebagai pertahanan lini pertama. Ini penting kerana makrofag adalah sel yang menjerat dan membawa bakteria dan virus ke nodus limfa untuk peneutralan. Dengan HIV, ini tidak berlaku. Sebaliknya, virus "menghidupkan jadual" dan menjangkiti sel-sel yang sangat (dikenali sebagai limfosit sel T ) yang bertujuan membantu kemusnahannya. Adalah dicadangkan bahawa dengan menekan virus dalam jangkitan awal-dan dalam makrofag sendiri-mungkin mungkin untuk menghindarkan jangkitan sama sekali.
Sekurang-kurangnya itulah yang dibaca dalam tiub ujian.
Halangan Penting untuk Mengatasi
Walaupun tidak ada keraguan bahawa patentiflorin A adalah calon yang penting, dan juga menjanjikan, untuk penyelidikan lanjut, jarang sekali hasil ujian tabung uji pada mereka dalam percobaan manusia. Lebih-lebih lagi, sementara pertentangan yang patentiflorin A adalah "lebih baik daripada AZT" mungkin tepat, ia mungkin tidak sesuai kerana penyelidik (atau ada di media) mencadangkan.
Sedikit sekali, AZT adalah ubat lama. Ia adalah yang pertama dari lapan ubat di dalam kelasnya dan satu lagi yang digantikan oleh ubat generasi baru seperti tenofovir dan abacavir. Oleh itu, menggunakan AZT sebagai perbandingan asas adalah seperti membandingkan VW Beetle lama kepada VW Beetle yang baru. Mereka berdua bekerja, tetapi anda tidak semestinya mencirikan armada dengan model tertua.
Dan itu sebahagian daripada perkara itu. Pada akhirnya, matlamat setiap terapi berasaskan tumbuhan perlu mencapai tahap keberkesanan yang sama sebagai rakan farmaseutikalnya atau sekurang-kurangnya meningkatkan kesannya. Untuk melakukan ini, calon berasaskan tumbuhan seperti patentiflorin A perlu mengatasi beberapa halangan utama:
- Ia perlu mencapai kepekatan terapeutik dalam darah. Lagipun, itu satu perkara untuk mendedahkan sel-sel ke suatu sebatian dalam tiub ujian; ia adalah satu lagi untuk menanggung sebatian itu dan mempunyai bahan aktif yang cukup beredar di dalam aliran darah. Oleh kerana ekstrak tumbuhan biasanya dikeluarkan dari badan dengan cepat, para saintis perlu membuat rumusan pekat mampu mencapai kesan terapeutik sambil mengelakkan keracunan.
- Ia perlu dapat menyebarkan membran usus. Kebanyakan ekstrak tumbuhan adalah larut dalam air dan mempunyai kesukaran untuk menyebarkan membran lipid pada usus. Penyerapan berkurang diterjemahkan kepada bioavailabiliti yang lebih rendah (peratusan ubat yang memasuki aliran darah).
- Ia perlu dikekalkan pada tahap yang tetap dalam darah. Ubat HIV tidak seperti antimalarial, yang bertujuan membunuh parasit dan dilakukan dengannya. Dengan terapi HIV, kepekatan dadah tertentu mesti dikekalkan sepanjang masa untuk memastikan virus itu disekat sepenuhnya. Oleh kerana ekstrak tumbuhan dikeluarkan dengan cepat, mereka terdedah kepada turun naik yang mungkin tidak sesuai untuk HIV. Artemisinin, misalnya, mempunyai separuh hayat dadah hanya dua hingga empat jam berbanding dengan tenofovir yang mempunyai separuh hayat 17 jam dan separuh hayat intrasel sehingga 50 jam.
Walaupun terdapat beberapa alat penyelidik yang boleh digunakan untuk mengatasi masalah penyerapan (seperti sistem penyebaran berasaskan lipid), kecuali jika mereka dapat mengatasi masalah bioavailabiliti yang dilihat dalam ubat berasaskan tumbuhan seperti artemisinin, kemungkinan besar mereka akan menjadi lebih daripada terapi sokongan.
A Word From
Apa yang membuat pendekatan berasaskan tumbuhan menarik kepada kita, sekurang-kurangnya dari sudut pandang konseptual, adalah bahawa bahan-bahan itu tidak semulajadi tetapi telah digunakan dengan selamat untuk generasi. Tetapi ia juga menganggap bahawa terapi berasaskan tumbuhan adalah "lebih selamat" dan ubat HIV lebih "lebih toksik," dan itu tidak semestinya begitu.
Ubat-ubatan HIV yang kami gunakan hari ini bukan tanpa kesan sampingan mereka, tetapi mereka lebih baik untuk orang-orang yang lalu. Mereka bukan sahaja lebih mudah ditanggung, mereka memerlukan sekurang-kurangnya satu pil setiap hari dan jauh lebih terdedah kepada ketahanan dadah.
Oleh itu, sementara segala usaha perlu dilakukan untuk memajukan penyelidikan HIV berasaskan tumbuhan, masih banyak yang dapat diatasi sebelum kita dapat mempertimbangkan pilihan mereka untuk masa depan.
> Sumber:
> Helfer, M .; Koppensteiner, H .; Schneider, M .; et al. "Ekstrak Akar Tanaman Obat Pelargonium sidoides Adalah Pencegah Lampiran HIV-1." PLoS One. 14 Januari 2014; 9 (1): e87487.
> Zhang, H .; Rumschlag-Booms, E .; Guan, Y .; et al. "Potensi Perencat Strain HIV-1 Tahan Dadah yang Dikenal dari Loji Obat Justicia gendarussa." Jurnal Produk Semulajadi . 2017; DOI: 10.1021 / acs.jnatprod.7b00004.
> Rebensburg, S .; Helfer, M .; Schneider, M .; et al. " Keaktifan aktiviti antiviral in vitro dari cistus incanus ekstrak terhadap HIV dan Filovirus mensasarkan protein sampul surat virus." Laporan Saintifik. 2 Februari 2016; 6: e20394.
> Wen, Z .; Liu, Y .; Wang, J .; et al. "Ubat Cina Tradisional untuk Mengubati Jangkitan HIV dan AIDS." Perubatan Pelengkap dan Pengendalian Berdasarkan Bukti. 2012; 2012: artikel 950757.
> Wilson, D .; Coggin, K .; Williams, K .; et al. "Penggunaan Sutherlandia frutescens oleh HIV-Seropositive Orang Dewasa Afrika Selatan : Percubaan Terkawal Placebo Rawak Dua-Blind yang Adaptif." PLoS Satu. 17 Julai 2015; 10 (7): e0128522.