Perencat JAK Pertama untuk Arthritis Rheumatoid Diluluskan oleh FDA
Xeljanz (tofacitinib citrate), DMARD lisan (ubat anti-reumatik yang diubahsuai penyakit), telah diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat (FDA) pada 6 November 2012. Ubat ini bertujuan untuk rawatan orang dewasa dengan sederhana- arthritis rheumatoid teruk yang mempunyai tindak balas yang tidak mencukupi, atau intolerans, untuk methotrexate . Dikeluarkan oleh Pfizer, Xeljanz adalah bulat, putih, segera-melepaskan, tablet bersalut filem dengan "Pfizer" di satu pihak, dan "JKI5" dicetak di sisi lain.
Xeljanz adalah DMARD lisan pertama yang diluluskan untuk arthritis rheumatoid dalam tempoh 10 tahun. Ia juga yang pertama dalam kelas ubat baru yang dikenali sebagai perencat JAK (Janus kinase). Xeljanz boleh digunakan sebagai monoterapi (sahaja), atau digabungkan dengan methotrexate atau DMARDs bukan biologi yang lain. Xeljanz tidak boleh digunakan dengan ubat biologi atau imunosupresan yang kuat, seperti Imuran (azathioprine) atau siklosporin .
Bagaimana ia berfungsi
Pada asasnya, Xeljanz berfungsi dengan menghalang laluan JAK - laluan isyarat di dalam sel-sel yang memainkan peranan penting dalam keradangan yang berkaitan dengan arthritis rheumatoid. JAK adalah enzim intraselular yang menghantar isyarat yang timbul daripada sitokin atau interaksi faktor-reseptor pertumbuhan pada membran sel.
Xeljanz dianggap ubat molekul kecil, bukan ubat biologi. Biologik, seperti Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab), dan Rituxan (rituximab) dari luar sel.
Prestasi Ujian Klinikal
Lebih daripada 5,000 pesakit arthritis rheumatoid terlibat dalam ujian klinikal untuk Xeljanz, menghasilkan salah satu pangkalan data klinik terbesar untuk sebarang ubat arthritis rheumatoid yang pernah diserahkan kepada FDA untuk semakan, menurut Pfizer.
Terdapat dua ujian klinikal yang menilai julat dos optimum Xeljanz, dan 5 ujian klinikal yang menilai respon ACR 20 kepada Xeljanz, serta keputusan DAS28 dan Penilaian Penilaian Kesihatan.
Percubaan klinikal menunjukkan bahawa Xeljanz secara signifikan mengurangkan tanda-tanda dan gejala rheumatoid arthritis dan fungsi fizikal yang lebih baik (keupayaan untuk melakukan aktiviti harian biasa).
Dos
Xeljanz diambil secara lisan, pil 5 mg yang diambil dua kali sehari. Ia boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Satu dos 11 mg sekali sehari juga kini boleh didapati sebagai Xeljanz-XR (pelepasan dilanjutkan).
Kesan sampingan biasa
Kesan yang paling biasa yang berkaitan dengan Xeljanz, yang berlaku semasa 3 bulan pertama penggunaan dalam ujian klinikal, adalah jangkitan saluran pernafasan atas, sakit kepala, cirit-birit, dan nasofaringitis.
Amaran dan Langkah berjaga-jaga
Xeljanz membawa amaran berkotak : jangkitan serius yang mengakibatkan kemasukan ke hospital atau kematian, termasuk penyakit tuberkulosis dan bakteria, kulat invasif, virus, dan jangkitan oportun lain, telah berlaku pada pesakit yang menerima Xeljanz; jika jangkitan serius berkembang, Xeljanz perlu dihentikan sehingga jangkitan telah dikawal; Ujian tuberkulosis laten perlu diberikan sebelum memulakan Xeljanz; Pesakit yang mengambil Xeljanz perlu dipantau untuk batuk kering aktif walaupun ujian awal adalah negatif; limfoma dan keganasan yang lain telah dilihat pada pesakit yang mengambil Xeljanz; "Kesan limfoproliferatif yang berkaitan dengan Epstein Barr" telah diperhatikan dalam pesakit pemindahan buah pinggang yang dirawat dengan Xeljanz yang digabungkan dengan ubat imunosupresif.
Langkah berjaga-jaga lain: gunakan Xeljanz dengan berhati-hati pada pesakit yang berisiko untuk perforas gastrointestinal; Xeljanz tidak disyorkan untuk pesakit yang mempunyai penyakit hati yang teruk; Ujian makmal berkala disyorkan kerana Xeljanz boleh menyebabkan perubahan kepada beberapa jenis sel darah putih, hemoglobin, enzim hati , dan lipid; Pesakit yang mengambil Xeljanz tidak seharusnya menerima vaksin hidup.
Kajian yang mencukupi mengenai Xeljanz pada wanita hamil tidak dilakukan. Xeljanz hanya boleh digunakan semasa kehamilan jika manfaat ubat melebihi risiko berpotensi untuk janin.
Kos
Xeljanz akan mempunyai kos pengambilalihan borong $ 2,055.13 untuk penawaran 30 hari (atau $ 24,666 setahun).
Kos kepada pesakit akan berbeza bergantung kepada kontrak dan liputan insurans.
> Sumber:
> Xeljanz. Panduan Penyampaian Maklumat dan Ubat-ubatan. Semakan 02/2016.
> Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat Meluluskan XELJANZ (tofacitinib citrate) Pfizer untuk Orang Dewasa dengan Rheumatoid Arthritis yang Teruk Kepada Orang-Orang yang Memiliki Tindak Kekurangan atau Tidak Bertoleransi kepada Methotrexate. 11/06/2012.
> Xeljanz, Pil Pfizer $ 25,000-A-Tahun yang Lebih Murah Untuk Artritis Rheumatoid, Dapat Cahaya Hijau FDA. Matthew Herper. Forbes.com. 11/06/2012.